SKOV3/DDP-KDM5Ai组细胞在不同顺铂质量浓度(7.5μg/ml和15μg/ml)下细胞内顺铂浓度均明显高于SKOV3/DDP-NC组及SKOV3/DDP组(F=5.14,P<0.01)。RT-PCR技术和Western blot法显示,SKOV3/DDP-KDM5Ai组的β-catenin、P-gp及COX-2的mRNA和蛋白的表达水平明显低于PCI-34051说明书SKOV3/DDP-NC组及SKOV3/DDP组(P<0.05)。结论 KDM5A基因在顺铂耐药的卵巢癌细胞中高表达,其沉默后可在体外降低顺铂耐药的卵巢癌SKOV3/DDP细胞的耐药性,其作用机制可能与Wnt/β-catenin信号通路有关。
目的 研究引种亚麻叶白千层（Melaleuca linariifolia）的三萜类https://www.selleck.cn/products/PD-173074.html化学成分。方法 利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、Prep-HPLC等色谱方法对亚麻叶白千层乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化，根据理化性质及现代波谱技术对单体化合物进行结构鉴定。采用CCK8法初步评价了化合物1～6对6种人类肿瘤细胞（NCI-H441、NCI-H460、A549、SKOV3、Hela、caki-1）的购买Pevonedistat体外细胞增殖抑制活性。结果 从亚麻叶白千层乙酸乙酯部位分离得到6个化合物，分别鉴定为白桦酸（1）、羽扇豆醇（2）、30-醛基羽扇豆醇（3）、28-O-acetylbetulin(4)、白桦脂酮酸（5）、28-norlupa-16,20(29)-dien-3-one(6)。CCK8测试结果显示化合物1、5对肿瘤细胞表现出中等强度的细胞增殖抑制活性，其IC_(50)值范围在5.94～33.31μmol·L~(-1)。