MMP-2、9″
“目的了解体表刺激法记录复合肌动作电位(CMAP)对大鼠坐骨神经损伤后电生理恢复的动态监测作用。方法建立SD大鼠坐骨神经钳夹伤模型,术后2、4、6周通过足迹试验测定坐骨神经功能指数(SFI),并通过体表刺激记录术侧腓肠肌CMAP,测量CMAP平均振幅及运动神经传导速度(MCV)。结果术后各时间点缺损组大鼠均未记录到CMAP,SFI约为-100;而假手术组selleck screening library大鼠均能记录到稳定的CMAP,SFI值0左右。夹伤组大鼠术后SFI逐渐恢复,术后6周时与假手术组相比差异无统计学意义。坐骨神经夹伤后2周未记录到CMAP,4周时CMAP波幅较小,6周时CMAP振幅大约恢复到假手术组的80%,MCV大约是假手术组的58%。结论通过体表刺激可稳定地记录神经再生过程中的复合肌动作电位,因此体表刺激记录法可无创、动态地监测购买抑制剂神经再生过程中的神经传导电生理恢复。”
“目的:探讨利用双桥接技术和翻转静脉再生室修复兔面神经缺损的可行性。方法:将实验用30只健康中国大耳白兔随机分成3组,分别为显微外科吻合组(Ⅰ组)、导管双桥接组(Ⅱ组)、翻转静脉双桥接组(Ⅲ组)。手术制作兔右侧面神经下颊支损伤模型,分别采用双桥接技术和原位神经吻合进行修复。术后16周进行大体观察、神经电生理和检测、组织学观察、图象分析,以评价神经再生恢复情况。结果:16周时几丁聚糖—胶原再生室吸收明显且无异物反应,IOVG基本完全吸收形成类神经外膜样结构。3个组的神经传导速度(NCV)和复合神经肌肉动作电位振幅(M波)检测结果经统计学分析无显著性差异。图象分析结果提示3个组轴突再生率相同,再生轴突成熟度Ⅰ组与Ⅲ组均高于Ⅱ组而且差异有统计学意义(P<0.05)。结论:利用翻转静脉和双桥接技术联合修复周围神经缺损方法简单、效果肯定。

结论:土茯苓汤配合小剂量雷公藤多苷治疗寻常型银屑病疗效满意,值得推广。”
“目的:研究不同浓度人尿激肽原酶治疗急性脑梗死对患者血压的影响。方法:非随机历史对照研究。观察34例低浓度(0.06%)给药者用药第1天的血压变化并与既往47例高浓度(0.3%)给药者相同资料进行比较。比较2组低血压发生情况。结果:低浓度组较高浓度组用药过程中血压下降不明显;2组中合并一般使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类降压药者均有低血压发生。结论:人尿激肽原酶治疗脑梗死时有一过性轻微降压作用,适当降低给药浓度有利于减少对血压的影响;不同用药浓度下合用ACEI类降压药均可能导致低血压发生。”
“目的:了解北京地区口服抗高血压药的应用现状及趋势。方法:对北京地区43家医院2005～2007年口服抗高血压药种类、selleck用量、销售金额、用药频度、日均费用等进行统计、分析。结果:2006、2007年口服抗高血压药销售金额增长率分别为23.71%、24.31%;最常用的是钙通道阻滞药(CCB)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。CCB销售金额占总销售金额的42%以上,ARB和ACEI占总销售金额的40%,ARB类销售金确认细节额增长最快;销售金额排序列前15位的药品包括氨氯地平、硝苯地平、缬沙坦、比索洛尔等。结论:北京地区口服抗高血压药应用呈增长趋势,其临床应用结构合理。”
“目的:研究头孢曲松钠与复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液配伍的稳定性;并模拟体内头孢曲松钠血药峰浓度和静脉推注葡萄糖酸钙注射液离子瞬间高浓度时配伍液的稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定配伍液中头孢曲松钠的含量,同时观察室温下配伍液外观、pH值、不溶性微粒变化。

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“采用AutoDock3.05分子对接软件包,以磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的晶体结构和芹菜素的空间结构为基础,对PI3K和芹菜素的相互作用机制进行了分子对接研究,为芹菜素的抗肿瘤机制提供理论依据.芹菜素是PI3K的有效抑制剂,分子对接结果表明,芹菜素与PI3K发生了强烈的结合作用,结合自由能达到-33.1 kJ.mol-1;结合位点位于该酶底物ATP的结合位点上,与底物形成竞争性结Selleck合,从而导致PI3K的酶活性受到抑制;在结合中,疏水力、氢键和静电作用力对芹菜素和PI3K复合物的形成与稳定发挥了重要作用.”
“越来越多的证据显示,肿瘤的发生、生长、转移、复发以及耐药等均与肿瘤干细胞密切相关。Hedgehog(Hh)信号通路调节胚胎发育和成体许多组织器官干细胞的自我更新与增殖。然而,那些在正常发育过程中受到Hh信号通路调节的组织器官,在该信号通SIS3半抑制浓度路异常时常常发生肿瘤。这些肿瘤包括肝癌、神经胶质瘤、基底细胞癌、横纹肌肉瘤、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤等。介绍了近年来Hh信号通路在肿瘤发生和发展过程中的机制、在维持肿瘤干细胞自我更新方面的作用,以及该通路的特异性抑制剂,以显示其在肿瘤治疗中潜在的重要意义。最后,提出了今后肿瘤干细胞Hh通路研究的重点和新思路。”
“酪氨酸蛋MLN2238白激酶是细胞信号转导的主要信号酶之一,对细胞的生长、发育与功能调控起着重要的作用。受体型酪氨酸蛋白激酶是细胞内段具有酪氨酸激酶活性跨膜结构的酶蛋白受体,其胞外区与生长因子配体结合,然后激活胞内段的酶活性区启动信号转导,参与细胞的生长、增殖、转化及胚胎发育和肿瘤形成。主要介绍受体型酪氨酸蛋白激酶的结构、分类及其信号转导途径。”
“本研究探讨脑源性神经营养因子(BDNF)促进血管新生的作用及其参与的信号通路,为抗肿瘤血管生成的研究提供新的实验依据。

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“目的了解我院抗抑郁药的应用情况及用药趋势。方法采用世界卫生组织推荐的限定日剂量方法,对我院2007—2009年抗抑郁药应用情况进行统计分析。结果抗抑郁药销售金额、用药频度均逐年增长,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)占抗抑郁药销售金额的71%以上,帕罗西汀3年位居销售金额、用药人数榜首,传统的三环类药则逐年减少。结论帕罗西汀等SSRIs抗抑郁药占我院抗抑郁药的主导地位,且成selleck产品为我院抗抑郁药的一线用药。”
“目的:研究糖原磷酸化酶抑制剂科罗索酸对HepG2细胞的葡萄糖消耗以及对正常和应激状态下细胞内糖原含量的影响。方法:不同浓度的科罗索酸与HepG2细胞共同孵育24小时后,用葡萄糖氧化酶法测定单位细胞的糖消耗量,并分别测定正常和应激状态下细胞内糖原的含量。结果:1和10μmol.L-1的科罗索酸能显著增加HepG2细胞的单位细胞糖消耗也量,提高HepG2细胞内的糖原含量(P<0.05,P<0.01)。HepG2细胞经去甲肾上腺素处理后,细胞内糖原降解明显增加1,0μmol.L-1的科罗索酸能显著升高细胞内糖原含量水平(P<0.05)。结论:科罗索酸能够增加细胞的葡萄糖消耗,抑制糖原过度降解。"
“目的:建立酸性染料比色法测定妥布霉素滴眼液的含量。方法:根据妥布霉素与酸性染料甲基橙在pH为5.8购买GSK1120212的介质中反应可生成有色离子对化合物的性质,在妥布霉素水溶液中加入0.1%甲基橙溶液、磷酸盐缓冲液(pH 5.8)、氯仿,混合振摇1分钟后静置分层,于435 nm波长处测定氯仿层吸光度并计算妥布霉素含量。结果:妥布霉素质量浓度在20.08～80.32 mg.L-1的范围内与离子对化合物的吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.9%(RSD=0.68%)。结论:该法快速、简便,结果准确可靠,可用于妥布霉素滴眼液的质量控制。

结果:冠状动脉总再通率:观察组82.6%,对照组50.0%;患者在发病后6h内静脉溶栓治疗再通率:观察组89.3%,对照组60.0%。两组比较均有极显著差异性(P<0.01)。5周病死率:观察组6.5%,对照组9.6%。两组并发症发生情况比较无显著性差异(P>0.05)。结论:阿替普酶静脉溶栓治疗AMI临床疗效好,血管再通率高,尤其在发病后6h内进行静脉溶栓治疗效果更佳,是一种安全有效的溶栓LOXO-101剂。”
“Wernicke脑病是由硫胺摄入或吸收不足所引起的一种急性营养障碍性神经系统疾病,与长期只进食碳水化合物有关系。”
“目的评价替罗非班在重症急性缺血性脑卒中的临床疗效。方法选择重症急性缺血性脑卒中患者21例,采用替罗非班治疗,在入院时及治疗后两月对病人进行神经功能缺损评分并进行临床结局评定,对照组为既往类似患者。结果治疗组病人神经功能缺损评分改善较对照确认细节组有明显差异(P<0.05),临床结局改善明显优于对照组。结论重症急性缺血性脑卒中患者急性期使用替罗非班能促进血管再通,降低病人神经功能受损程度,改善重症卒中预后。"
“将69例急性心肌梗死(AMI)患者随机分为治疗组和对照组,两组均采用常规治疗,治疗组加用亚冬眠疗法。治疗前后观察患者的体温、血压、心率、呼吸,测定其肌酸激酶同工酶(CK-MB)、血浆去甲肾上腺素(Selleck Autophagy Compound LibraryNE)、血清K+、Mg2+含量,记录心律失常、心衰、死亡例数和平均住院时间。结果与对照组比较,治疗组CK-MB、NE、体温、血压均明显降低(P均<0.01),血清K+、Mg2+明显升高(P<0.05);住院时间缩短,心律失常和心衰并发症明显减少(P<0.05)。提示亚冬眠疗法可降低AMI患者的体温、血压,有效维持心功能,减少电解质紊乱、心律失常等并发症发生,缩短住院时间,是治疗AMI安全有效的方法。"
“目的研究急性心肌梗死后体温升高的预后意义。

结果:155例β-内酰胺酶抑制剂复合制剂引起的不良反应中,含舒巴坦复合制剂引起的不良反应居第1位,占81·93%;最多的是全身损害,占总例数的49·03%;其中最突出的是过敏性休克,有9例引起死亡。结论:应促进β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的合理使用,并重视ADR的监测工作,以减少或避免ADR的发生。”
“为寻找新结构的水溶性抗癌先导化合物,采用氨基均三唑硫代苯丙酮(1)与氨基均三PF-02341066体外唑硫醇(2a～2e)缩合得双均三唑单席夫碱化物3a～3e,接着依次与氨基氯乙烷和水杨醛进行亲核取代和缩合反应,分别得到含碱性侧链的单席夫碱4a～4e和非对称双席夫碱5a～5e.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用甲基四噻唑蓝比色法(MTT)对新化合物进行了对于CHO,HL60和L12103种癌细胞株的体外活性试验.在合成的15个新化合物中,双BGB324化学结构席夫碱结构的抗癌活性最强,其IC50值在20.0μmol·L-1以下,尤其是均三唑环连有双供电子取代基时(如化合物5c),表现出潜在的活性,其抗癌活性与上市药物比生群相当,具有侯选药物研究的价值.”
“目的:建立以液相色谱-串联质谱法快速分析伏立康唑的碱降解产物的方法。方法:借助色谱-串联质谱技术,比较并分析伏立康唑对照品和其碱降解产物的相对分子质量、Transferase inhibitor碎片、光谱特征等信息。结果:伏立康唑与其降解产物能有效分离,2个主要降解产物分别为去4-乙基-5-氟嘧啶的同分异构体。结论:该方法快速、灵敏、专属性强,可用于推测伏立康唑降解产物的结构。”
“HIV-1进入抑制剂的研究主要集中在HIV包膜糖蛋白gp120与宿主细胞表面CD4分子和辅助受体的结合位点,以及跨膜糖蛋白gp41的融合活性。细胞表面蛋白质二硫键异构酶可以粘附到受体CD4分子上,并于CD4分子与包膜糖蛋白gp120结合位点临近。

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“目的探讨血塞通对冠心病患者血清高敏C反应蛋白(hs-CRP)和白细胞介素6(IL-6)的影响。方法将120例冠心病稳定性心绞痛患者随机分为对照组和观察组,各60例。另选择60例健康体检正常者作为健康对照组。均参照标准的冠心病二级预防,给予对照组和观察组患者阿司匹林、他汀类药物、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂及硝酸酯类药物治疗;观察组另加用血塞通治疗,两组均治疗12周。比Selleck HKI-272较3组受检者血清hs-CRP和IL-6水平变化。结果治疗后观察组和对照组患者血清hs-CRP和IL-6水平均较治疗前显著降低,差异有统计学意义(P<0.05),且治疗后观察组患者血清IL-6水平较对照组显著降低,差异亦有统计学意义(P<0.05)。结论血塞通能明显降低冠心病患者血清IL-6水平,而对hs-CRP无影响。"
“目的探讨Rho激酶抑制剂-法舒地Belinostat制造商尔对大鼠动脉粥样硬化的防治作用及其相关机制。方法以普通饮食喂养大鼠作为对照组(n=10);链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠内膜损伤存活后,高脂饮食8周,分为动脉硬化组、瑞舒伐他汀组及法舒地尔组(n=10),继续高脂饮食4周,药物干预2个月,行血脂、血管细胞黏附分子-(lVCAM-1)、细胞间黏附分子-(lICAM-1)及Rho激酶mRNA检测。结果与对照组相比,动Regorafenib脉硬化组大鼠血脂增高,VCAM-1、ICAM-1及Rho激酶mRNA表达增加(P<0.05);与动脉硬化组对比,瑞舒伐他汀组各指标均改善,而法舒地尔组除对血脂无明显影响外,与瑞舒伐他汀具有相似的抗动脉粥样硬化作用(P<0.05)。结论法舒地尔具有抗动脉粥样硬化作用,其机制可能在于通过干预Rho/Rho激酶信号通路表达,抑制动脉内皮的炎症反应。"
“目的:观察血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利与卡托普利治疗原发性高血压的临床效果与安全性。

U0126可以抑制由LPS导致的气道Muc5ac高表达和p-ERK1/2与ERK1/2比值增高。p-ERK1/2与ERK1/2的比值与Muc5ac mRNA和蛋白的表达呈正相关关系。结论:U0126可抑制LPS及烟熏所致的气道黏液高分泌状态,其机制可能是ERK1/2信号通路参与了气道黏液高分泌的调控,U0126通过特异性阻断ERK1/2从而导致黏液高分泌的下调。”
“目的:探讨经外周中已经心静脉导管置入胸腔辅助治疗结核性胸腔积液的作用。方法:确诊结核性胸腔积液患者72例,在正规抗结核治疗下随机选取38例行经外周中心静脉导管置入胸腔引流胸腔积液作为治疗组,34例采用常规胸穿针抽水法治疗作为对照组。有分隔和包裹性积液每次注入尿激酶20万U加30ml生理盐水,胸腔B超动态监测疗效。结果:治疗组抽液总量较对照组多差异有统计学意义(P<0.01);而胸膜腔或分隔、包裹、胸痛等较对照组轻。结论:经外周中心静脉导管置入胸腔治疗结核性胸腔积液优于常规穿刺抽水治疗。”
“肝纤维化是肝脏对各种慢性肝损伤的一种创伤愈合过程,其特征表现为细胞外基质增生和过度沉积。基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)是一种基质金属蛋白酶(MMPs)的抑制剂,抑制细胞外基质降解,在肝纤维化中起着重要的作用。本文将TIMP-1在肝纤维化中的作用Selleck做一综述。”
“兰索拉唑是一种新型的质子泵抑制剂,其对消化性溃疡用于成年人的较多见,对老年性消化溃疡的研究较少。通过我们的研究认为,老年性消化溃疡应急时,彻底的治疗效果较佳。”
“对收治的23例急性门静脉系静脉血栓形成患者经肠系膜上动脉插管持续应用尿激酶溶栓治疗,结果14例(60.9%)患者治愈,5例(21.7%)显影欠佳但侧枝循环较前丰富而临床症状明显缓解,4例(17.4%)症状较重而效果欠佳行外科手术治疗,患者2 a生存率为86.9%。

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“目的研究不同产地肿节风药材中多酚类化学成分及抗氧化活性差异,为肿节风药材的质量控制与开发利用提供依据。方法采用HPLC-DAD技术及与对照化合物比较(保留时间和紫外吸收图谱)对肿节风多酚类部位HPLC(高效液相色谱)图谱上主要的色谱峰进行了标定,采用DPPH.自由基清除率法测定各省份肿节风药材的抗氧化活性。结果标定了HPLC图谱上的14个主要的色谱峰,各省份药材的多酚类成分组成基本无相同,成份组成主要有3种类型:咖啡酸衍生物、黄酮类和香豆素类,但图谱上各主要色谱峰的峰面积差异较大。不同产地肿节风药材均有抗氧化活性,但不同产地药材活性的大小差异较大。HPLC图谱总峰面积与抗氧化活性大小基本一致。结论本研究可为相关技术人员对肿节风药材的质量控制与开发利用提供参考。”
“目的:评价尼可地尔联合阿托伐他汀对经皮冠状动脉介入治疗(PCI)患者的心肌保一般护作用。方法:收集在心内科拟进行介入治疗的患者共85例,随机分为观察组(43例)和对照组(42例)。观察组在术前(5±2)d开始服用尼可地尔(10mg,tid)联合阿托伐他汀钙(20mg,qd)治疗,对照组给予常规药物治疗。术后继续服用4周。观察术中心绞痛发作及心电图变化情况;检测术前、术后12h及24h磷酸肌酸激酶同工酶浓度;观察术前、术后4周的心脏功能变化。结OICR-9429 买果:观察组介入治疗术中心绞痛发生率显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。术中球囊扩张时观察组出现缺血性心电图改变的比例小于对照组(P<0.05)。PCI术后各时点观察组CK-MB值明显低于对照组(P<0.05),术后4周观察组左室射血分数值高于对照组[(66.4±5.3)%比(62.9±8.2)%,P<0.05]。结论:PCI围手术期应用尼可地尔联合阿托伐他汀可显著减少术中心绞痛发作,减轻心肌损伤,进一步改善PCI术后的左心功能。

此方法系基于在pH 7.0的磷酸盐缓冲溶液中酪氨酸酶催化酪氨酸转化为多巴醌,多巴醌进一步与3-甲基-2-苯并噻唑啉酮腙盐酸盐(MBTH)反应生成栗色加合物。此化合物在490 nm波长处有特征吸收峰,并在此波长所测得的吸光度与L-酪氨酸的浓度在5~200μmol·L-1之间呈线性关系,其检出限(3S/N)为2.5μmol·L-1。应用此方法测定了复方氨基酸注射液中L-酪氨酸的含量,所得结果与点击此处该药品的标示值一致。”
“运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系。对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致。运用该分子对接模型进行新型抑制剂设计,筛选出活性更强的带邻二酚羟基的姜黄素类似物,并得到实验证实。证明了本文建Ferroptosis 抑制剂立的分子对接模型可靠且具有一定的预测能力,可用于协助新型酪氨酸酶抑制剂的设计和研究。”
“建立了超临界CO2提取,高速逆流色谱分离纯化八角茴香中精油的分离方法。首先利用超临界CO2提取八角茴香中的精油,萃取压力为25 MPa,萃取温度为35℃。1.3 g粗提物经高速逆流色谱分离,两相溶剂体系为正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(体积比1∶0.2∶1∶0.1),一次分离出HER2抑制剂3种化合物,经EI-MS鉴定为茴香醛10.3 mg、异丁香酚甲醚7.1 mg和反式-茴香脑636.5 mg,纯度分别为98.9%、96.8%和99.7%。”
“肿瘤血管生成是肿瘤生长、浸润和转移过程中不可缺少的生物过程,整合素αvβ3对肿瘤血管生成起着重要作用。研发具有高亲和力和高特异性的整合素αvβ3受体配体在针对肿瘤血管生成进行靶向诊断与靶向治疗中具有重要意义。计算机辅助药物设计技术的问世,极大地推动了新型整合素αvβ3受体配体的研发。