基于涵盖40多个化合物的数据库和21项临床试验结果比较,表明GIPET技术能将具不同物化性质和不同分子质量的”
“<正>近期美国Tragara制药公司已在美国多个研究中心展开一项Ⅰ期临床研究,旨在考察不同剂量下和两套治疗方案中口服多激酶抑制剂TG02对晚期白血病和复发性多发性骨髓瘤患者的疗效,其间还将评估可反映本品疗效的生化指标和可能影响本品作用机时间制的基因多态性。本品最初由新加坡私营”
“Polo样激酶1(PLK 1)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂过程中发挥重要作用。人类80%的肿瘤类型中,PLK1高度表达。PLK1的过表达与部分肿瘤的预后不良和整体存活率较低相关。PLK1抑制剂对有丝分裂的不同阶段具有干扰作用,如中心体的成熟、纺锤体的形成、HSP 抑制剂染色体的分离和胞质分裂等,最终导致肿瘤细胞凋亡。综述PLK1抑制剂临床前和早期临床的研究进展。”
“药物代谢酶,特别是CYP450酶的活性调节一直是药物代谢的研究热点,大多数现有的研究都集中在转录和翻译水平上探讨化合物对其基因表达和蛋白水平的影响。但是随着研究的深入,发现在翻译后水平的修饰作用也可能对代谢酶的活性有重要影响compound screening assay。近年来,翻译后修饰作用对酶活性的影响越来越受到重视,并发现了一些对代谢酶活性有重要影响的修饰方式,如磷酸化、硝基化、泛素化等。本文对近年来翻译后修饰对CYP450酶活性影响的研究进行综述。”
“新的靶向药物出现提高了抗癌疗效,降低了毒性,使转移性恶性肿瘤患者从治疗中获益。靶向药物耐受性好,通常出现轻微或中度的毒副反应。尽管大多数不良反应是可以得到迅速处理的,但是严重的甚至危及生命的不良反应仍能够发生。

失代偿性心肌肥大可能会诱发病理性的转变。大量致力于心肌生理性和病理性肥大信号转导通路机制的研究表明,蛋白激酶C信号转导途径参与了心肌肥大反应、缺血预处理保护作用和细胞凋亡等生理病理过程。通过综述蛋白激酶C参与心肌肥大心肌机制的研究进展,探讨延缓运动引起心血管疾病的信号传递机制。”
“受体酪氨酸蛋白激酶是细胞信号转导进行的关键信号酶,在生长因子调控细胞生长、发育与功能的过程中起着重要的生理作用Nutlin3a。本文主要介绍生长因子受体酪氨酸蛋白激酶的分类、结构与功能及其部分相关信号转导机制的研究进展。”
“目的探讨雷帕霉素靶蛋白(mTOR)/S6蛋白激酶(p70S6K)信号通路在兔正畸牙移动过程中对牙周组织改建的作用。方法选用12只日本大耳白兔(体质量2.0kg左右),雌雄不限,建立正畸牙移动的动物模型,按照3,5,7,14d随机分组,每组3只,上颌右侧戴矫治器组为实验很少组,左侧未戴矫治器组为对照组,采用Western免疫印迹的方法,观察牙周组织中mTOR及p70S6K蛋白表达的变化。结果戴矫治器3d后牙周组织中mTOR和p70S6K表达增强,7d达高峰,14d后有所下降,与对照组比较有显著差异(P<0.01)。结论在矫治力作用下,兔牙周组织中mTOR及p70S6K表达均明显增强,导致牙周组织发生一系列变化。"
“目的探讨血管紧张素也许Ⅱ(AngⅡ)对大鼠肝星状细胞(HSC)Rock通路的影响机制。方法采用HSC-T6细胞株,给予AngⅡ1μmol/L处理,聚硅酮膜法直观检测HSC的收缩性;另予AngⅡ10μmol/L处理,免疫印迹法检测肌球蛋白轻链(MLC)磷酸化的表达水平。观察AngⅡ1型受体(AT-1受体)阻断剂伊贝沙坦和Rho激酶特异性抑制剂Y27632对磷酸化MLC表达水平的影响;逆转录聚合酶链反应检测Rock通路Rock2(Rho kinase 2)mRNA的表达。

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“目的总结外伤性脑室内出血的临床特点,探讨降低致残率和病死率的有效方法。方法对50例外伤性脑室内出血(TIVH)患者进行临床分析和治疗总结。结果 GOS评分:良好20例,中残6例,植物生存4例,死亡20例。结论头部CT检查能够提供快速准确的诊断,早期行脑室外引流并注入尿激酶治疗是一种安全有效的方法。”
“目的比较不同分期肺癌患者外周血肿瘤标记物浓度变化。方法连续选择近天然产物库期确诊的原发性肺癌患者91例,根据TNM分期分组并进行治疗前血清癌胚抗原(CEA)和碳水化合物抗原125(CA125)标本采集。结果不同分期肺癌患者血清CEA和CA125浓度值均明显高于对照组,Ⅰ～Ⅱ期、Ⅲa期和Ⅲb期血清CEA、CA125检测值均明显低于Ⅳ期患者,同时Ⅰ～Ⅱ期和Ⅲa期患者的相同标记物检测结果也明显低于Ⅲb期(P均<0.05～0.01无)。结论原发性肺癌TNM分期早、病变局限及肿瘤负荷小患者外周血肿瘤标记物浓度值低。”
“<正>低血糖症是糖尿病诊治过程中的常见急症之一,多为降糖药物使用不当或是剧烈运动、过分限制碳水化合物的摄取致血糖过低而出现的一组临床症候群。近年来大量文献报道不少老年糖尿病患者发生低血糖反应时貌似急性脑血管病表现而致误诊,经纠正血糖后症状体征很快消”
“随着集Lenvatinib供应商约化养殖的不断发展,畜禽所患疾病的种类在增加,药物的耐药性和副作用不断产生,从而导致许多药物的疗效降低。中药是几千年来中国人民与疾病斗争的结晶,而且无毒副作用、无残留、不产生耐药性,对疾病的预防和治疗均有较好的效果。中药传统剂型对动物使用不方便,而中药单方对防治疾病有一定的局限性。所以,本次试验选择益母草散做成复方针剂,目的是探索中药针剂的制备方法。试验结果证明:”"益母草散”"的针剂制备对以后复方中药针剂的开发和研究提供了依据。

利用ELISA方法对重组蛋白进行活性检测。利用该ELISA方法对825个小分子化合物进行筛选,并通过其对Elk1通路的作用进行验证。结果:成功建立了针对药靶基因PDCD10和MST4抑制剂的体外筛选方法,筛选得到1个对PDCD10和MST4活性有抑制作用的化合物。结论:该方法具有较好的平行性和可重复性。筛选得到的化合物可以抑制PDCD10和MST4对Elk1通路CSF-1R抑制剂的活化作用。”
“目的探讨本院新生儿败血症社区感染和院内感染的病原菌及药敏特点,以指导临床早期用药。方法回顾分析近10年本院新生儿科收治的新生儿败血症246例,分为社区感染组和院内感染组,并对其病原菌及药敏结果进行分析。结果社区感染早发组病原菌以凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)、大肠埃希菌为主,晚发组以CNS、金黄色葡萄球菌为主。院内感染EAI045价格早发组和晚发组病原菌均以肺炎克雷伯菌为主。葡萄球菌属对青霉素、半合成青霉素、一代头孢菌素、红霉素耐药,对二代头孢菌素部分敏感,对利福平高度敏感,对万古霉素敏感率为100%。产超广谱β内酰胺酶(ESBLS)革兰阴性菌对氨苄青霉素、一代头孢菌素、三代头孢菌素耐药,对加酶抑制剂部分敏感,对哌拉西林他唑巴坦高度敏感,对碳青霉烯类敏感率为100%INK 128。结论社区感染早发型经验性选择抗生素应兼顾革兰阴性菌和革兰阳性菌,晚发型应选择主要针对葡萄球菌的抗生素;对院内感染,无论早发型还是晚发型均应选择加酶抗生素,以哌拉西林他唑巴坦为首选。根据病情、病原菌及药敏结果合理选用药物,加强消毒隔离,避免交叉感染,能减缓细菌耐药性的增长。”
“背景:目前有关成骨细胞整合素的功能状态及整合素信号转导调控的研究较少。健骨颗粒对成骨细胞整合素表达水平及信号转导通路调控的作用未被阐明。

【结论】大多数鼻咽癌血清均同时具有EDAb和ETAb,检测这两个酶的抗体是鼻咽癌临床辅助诊断的二个重要血清学指标,联合应用意义更大。”
“目的分析表皮生长因子受体(EGFR)和雌激素受体β(ERβ)在非小细胞肺癌(NSCLC)组织中的表达,以进一步探讨EGFR和ERβ与非小细胞肺癌发生、发展的关系以及二者的相关性。方法采用MaxVision免疫组化技术检测59例NSCLC石蜡包埋组织中E已经GFR和ERβ的表达。结果①EGFR在NSCLC中的阳性表达率为64.4%(38/59),ERβ在NSCLC中的阳性表达率为45.8%(27/59)。在癌旁组织中未见二者表达。②EGFR阳性表达与肿瘤组织的临床分期及有/无淋巴结转移相关,与性别、年龄、肿瘤大小、组织学类型、分化程度及吸烟状况无关;ERβ阳性表达与NSCLC组织学类型有关,在腺癌组织中的表达明显高于或鳞癌,与性别、年龄、肿瘤大小、组织分化程度、临床分期、淋巴结转移及吸烟状况无关。③腺癌中EGFR和ERβ阳性表达与鳞癌相比差异显著。结论本组资料显示,EGFR阳性表达提示预后不良;EGFR和ERβ可能在肺癌,尤其是腺癌的发生发展中发挥协同作用,由此可以通过同时靶向2个信号通路来治疗NSCLC。”
“目的检测非小细胞肺癌(NSCLC)EGFR基因酪氨酸蛋白激酶结构Selleck域(TKD)18～21外显子突变情况;比较常见突变(19号外显子的缺失突变及21号外显子错义突变-L858R)和非常见突变患者的临床病理改变。方法从91例NSCLC组织及胸水标本中提取基因组DNA;巢式PCR方法扩增EGFR基因18～21外显子;应用PCR-LIS-SSCP及直接测序方法检测EGFR基因18～21外显子突变情况;对存在常见及非常见突变患者的组织病理、酪氨酸蛋白激酶小分子抑制剂(TKIs)的治疗反应和预后等的临床病理改变进行分析。

这些耐药突变的出现常为暂时性的,并与药物的半衰期(t1/2)和耐药株的病毒活力有关。特异性的耐药突变在主要的药物种类中,即核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI,如nevi-rapine)、非核苷类似物逆转录酶抑制剂(NNRTI,如AZT)、蛋白酶抑制剂(PI,如nelfinavir)和整合酶抑制剂(INI,如raltegra-vir),已广为人知。然而,由于HIV-1selleck HPLC控制的基因背景及二次变异的差异,病毒的耐药水平可能高低不一。另外,特异性的抗逆转录病毒药物CCR5拮抗剂(如maraviroc)可通过多种未知机制及途径选择耐药突变。基于在乌干达、中国、阿根廷和其他一些国家的研究,本研究所研发了1种检测耐药的新技术。该技术不仅可检测B亚型(主要流行于欧洲和北美),还可检测其他不同亚型HIV中新出现的耐药。为更好ALK inhibitor了解表型耐药情况,还研发了1种新的应用PCR技术从患者体内快速扩增HIV靶基因,利用酵母重组技术克隆其进入HIV基因组中。然后用产生的嵌合病毒做药物敏感试验。较之细菌克隆技术、酵母重组技术允许克隆更大的HIV基因,且不需要特别的克隆位点。由于表型分析法更为常用且费用较高,也研发了1种基因型耐药分析法。该方法是在绝大多数耐药突变位点上应用特异Palbociclib小鼠性寡核苷酸连接法分辨出该突变位点的存在与否。耐药突变的频率由多功能流式荧光检测仪测定。”
“棘白霉素类(卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净)抗真菌药是最新型的1种广谱抗真菌药,作用于真菌细胞壁,对于念珠菌属以及曲霉菌属均有效,使用安全性较高。该文主要综述了棘白霉素类药物的作用机制、适应证、抗菌谱、药动学、药物相互作用及不良反应。”
“目的:研究基层医院心肌梗死药物应用。方法:对收治的73例心肌梗死患者临床资料进行统计分析。

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“松针提取物富含维生素C、维生素E、类胡萝卜素、松针类黄酮、酚类化合物等生物活性物质,许多研究表明,松针提取物具有降血脂、抗氧化、抗炎、护肝、抗癌等作用。论文综述了近年来松针提取物的主要活性物质,以及主要药理作用研究进展,为进一步开发利用松针资源提供参考。”
“靶向肿瘤血管系统作为肿瘤治疗的策略已经取得了很好的临床疗效。目前上市的药物主要是抑制肿瘤的血管新生,而肿瘤Selleck血管具有的分级不规则、网络混乱等特点使得靶向既存的肿瘤血管成为可能。小分子肿瘤血管破坏剂是近年来出现的一类靶向既存血管系统的化合物,该类化合物可以快速、选择性地破坏既存的肿瘤血管网络从而引发肿瘤的坏死。目前已经有多种小分子肿瘤血管破坏剂进入临床前和临床评价,其显示的良好的体内外抗肿瘤效果为肿瘤的治疗提供了新的策略。文中综述小分子血管破坏剂的作用效果通常、作用机制和临床研究进展,深入理解其具体作用机制对于这类药物的开发具有重要的意义。”
“采用二维红外相关技术,对黄芩原药材、饮片及其提取物进行分析研究。在一维红外光谱中,各样本间的谱图十分相似,导数光谱分析发现,经过炮制之后在1 745和1 411 cm-1处吸收峰向高波数位移,1 357 cm-1处吸收峰向低波数位移。二维红外谱图显示的药效组分什么特征差异明显,生黄芩在1 300～1 800cm-1波数范围内有4个特征峰,以1 575 cm-1最强;黄芩片的自动峰有3个区域;酒黄芩的自动峰有2个区域。各区域内自动峰均为正相关。不同样品总苷提取物的一维谱图显示,在1 615,1 585,1 450 cm-1(苯环骨架振动)和1 658 cm-1(=C—O)附近均有特征吸收,二阶导数谱图给出在1 656 cm-1(黄酮的C=O)附近有特征峰,推测共有的成分为酚苷类化合物。

下调RhoC的表达及RhoC相关信号通路的抑制,能明显抑制肿瘤侵袭和转移,为RhoC的反义RNA、RNA干扰载体、SiRNA载体等新型生物医药运用于肿瘤靶向治疗提供理论依据。”
“含有表皮生长因子受体突变的非小细胞肺癌患者中70%～80%对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼和厄洛替尼敏感,但最终仍会出现耐药导致肿瘤进展。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂耐Selleckchem PLX4032药分为原发耐药和继发耐药,继发耐药机制主要包括表皮生长因子受体二次突变(T790M)、HER2及HER3的代偿作用、MET扩增、胰岛素样生长因子受体结合蛋白缺失及哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路活化。”
“目的总结肾移植术后恶性肿瘤的发生率、发生机制及治疗方法。方法回顾性分析我院1991～2006年间500例肾移植后并发恶性肿瘤的诊断、FK866治疗情况。结果14例病例发生恶性肿瘤,占肾移植病例总数的2.8%。治疗方法包括:停用或减少部分免疫抑制剂的用量,更换免疫抑制剂的种类;手术切除肿瘤,辅以化疗和放疗。后者转归较佳。讨论要重视肾移植后病人发生肿瘤的问题。肾移植后个体化监测及治疗对术后并发恶性肿瘤患者有较大的帮助。”
“血管生成素-2(angiopoietin-2,Ang2Selleck SAHA HDAC)是血管生成素家族的一员,在人类肿瘤发生和生长的血管生成中起了重要作用。Ang2在血管生成中的作用一般认为是Ang1激活的Tie2信号转导对血管成熟和血管稳定起关键作用而Ang2拮抗这种效应。Ang2与另一个重要血管生成因子VEGF-A以一种协调作用的方式调控血管生成。遗传学研究显示Ang2在淋巴管生成中也起重要作用。然而,新的证据表明,Ang2在人类肿瘤进展中的血管生成过程和肿瘤细胞侵袭性表型方面起更复杂的作用。

结果 MMPs-9、TIMP-1在3组间的表达差异有统计学意义(P<0.05)。TIMP-2在3组间的表达差异无统计学意义(P>0.05)。Spearman等级相关分析显示,在疤痕组织中MMPs-9的表达随疤痕愈合不良呈正相关,相关系数分别是0.309、0.643。随着疤痕愈合不良程度加重,MMPs-9的表达逐渐增强,差异有统计学意义(P<0.05)。结论子宫疤痕愈合不良、CSP可能和损伤Selleck修复中MMPs-9、TIMP-1的表达失衡有关。”
“目的:研究建立在图片上测量重组链激酶溶解圈直径的方法。方法:在图片上溶解圈边缘人工取点(大于3个),利用最小二乘法,回归计算圆方程,并编写了相应的计算软件(circular_regression),并对所建方法的各项指标进行验证。通过在不同人员,在不同时间里的重复测量来评价软件所得数据的准确性、线性、重复性和www.selleckchem.cn/products/MDV3100.html精密度。通过在不同电脑上安装该软件来评估同图备份中同一溶解圈直径,进行软件粗犷度分析。用所建方法与直接测量方法进行比较。结果:在对参考圆的测定中,实测值与理论值之间差小于理论值的1%,并且所得数值的线性好,实测值与理论值之间的相关系数>0.9999。从重复性和精密度上看,试验结果测量的RSD<1%。从软件的粗犷度上看,2台电脑的分析结果无差别。所建方法测量结果与直CDK 抑制剂药剂接测量方法测量结果之间无显著性差异。结论:该自制软件具有准确性高,精密度高,重复性好,线性好等特点,可以用于替代直接测量方法,用于重组链激酶活性检测分析。”
“目的研究和分析尿激酶溶栓对脑血栓的临床治疗效果。方法回顾性分析我院于2010年5月至2012年6月收治的160例脑血栓患者临床资料,其中,88例患者采用了尿激酶溶栓治疗(观察组),72例患者采用了低分子量肝素治疗(对照组)。对两组患者的临床治疗效果和神经功能缺损评分进行对比和分析。

结论:运用补脾祛风方治疗脾虚型AD,可有效减少患者血清ECP及调节Th1/Th2细胞平衡状态,其效果较运用西药氯雷他定片更有效。”
“目的:观察丹红注射液联合脑心通胶囊治疗冠心病不稳定型心绞痛(UA)患者的临床疗效。方法:治疗组和对照组均常规应用硝酸酯类药物、血管紧张素转换酶抑制剂、钙离子拮抗剂、β受体阻滞剂等治疗。治疗组在此基础上,予静滴丹红注射液和口服脑心通胶Selleck BGB324囊。结果:疗程结束后,心绞痛和心电图改善情况比较,治疗组明显优于对照组(P<0.05)。治疗组ST-T段降低程度明显减小,与对照组及治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05)。心绞痛发作频率及持续时间,治疗组与对照组及治疗前比较差异也有统计学意义(P<0.05)。2组患者在治疗过程中和治疗后均无特异性不良反应。结论:丹红注射液联合脑心通胶囊半抑制浓度能减少心绞痛发作次数和心绞痛发作时间,临床效果较好,副作用较少,值得临床进一步推广和应用。”
“目的用超临界CO2萃取人参脂溶性成分,分析并测定提取物的主要成分和含量。方法用超临界CO2萃取人参脂溶性成分。提取物用气相色谱质谱(GC-MS)联用法进行分析鉴定。使用面积归一法测定各成分相对含量。结果鉴定了44个化合物,主要为脂肪酸和酯(34Selleck Lapatinib)、挥发油。结论用超临界萃取人参,可以较好的获得其脂溶性成分。”
“目的:对不同孕期妊娠大鼠给予寿胎丸提取液(STW),采用HPLC研究STW透过胎盘屏障的药物成分。方法:早、中、晚孕期Wistar大鼠灌胃STW,连续给药5天后,取母体血浆(母血)、脐静脉血及胚胎组织,用HPLC法检测其中所含药物成分。结果:在实验剂量下,各孕期1h母血中均检测到马钱子苷和槲皮苷,12h母血、脐静脉血及胚胎组织中均未检测到待测成分。