结论:CAA患者骨髓单个核细胞ERK1、ERK2均表达异常,提示ERK信号通路异常与CAA发病相关,补肾中药可能通过调节ERK信号通路相关蛋白ERK1、ERK2的表达来改善CAA骨髓造血功能,且存在中医证型的疗效差异。”
“目的:研究新鲜狼毒大戟根的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱性质鉴定化合物的结构。结果:分离得到FDA-approved Drug Library supplier14个化合物,分别鉴定为:2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(1)、12-deoxyphorbol-13-hexadecanoate(2)、没食子酸乙酯(3)、七叶内酯(4)、2,4-二羟基-6-甲氧基乙酰苯(5)、12-deoxyphorbol-13-acetate(prostratin)(6)、12-Roxadustatdeoxyphorbol-13,20-diacetete(7)、jolkinolide B(8)、17-hydroxyjolkinolide B(9)、17-hydroxyjolkinol-ide A(10)、langduin C(11)、3-甲氧基对羟基苯甲酸(12)、没食子酸甲酯(13)、β-谷甾醇(14)。http://www.selleckchem.cn/products/wnt-c59-c59.html结论:化合物3、5、12、13为首次从狼毒大戟中分离得到。”
“复方的配伍规律是中药方剂理论的核心问题。近年来,药对配伍研究已成为继拆方试验和正交试验之后方剂配伍规律研究的又一重点取向。从复方中特定两味药的配伍形式——药对出发,阐述药对理论的历史渊源、药对的组成方式(包括四气配对、五味配对、归经配对、引经配对、毒性配对、升降浮沉配对、七情相合配对等),以及药对在复方配伍规律研究中的作用。

结果:胡椒碱1.75～8.72g/ml范围内呈良好的线性关系,胡椒碱的三种浓度的平均回收率及相对标准偏差分别为88.4%(3.5%)、90.4%(2.8%)、85.9%(5.2%)。胡椒碱在大鼠体内的药代动力学过程符合一室吸收模型,主要药动学参数为tmax1/2=60min,高低剂量分别t1/2=138.78min和t1/2=125.87min,CAngiogenesis抑制剂max=0.46和0.27mg/L,AUC(0-t)=42.45和66.47mg/L.min,AUMC(0-t)=5355.17和7811.02。结论:荜茇在大鼠血浆中胡椒碱浓度的测定和临床前药代动力学研究。”
“采用小鼠醋酸扭体法和角叉菜胶致小鼠足掌肿胀模型筛选杜香三种提取部位镇痛抗炎作用。结果显示,甲醇提取物(10.ABT-263化学结构0、1.0mg/kg)和水提物(10.0mg/kg)能显著抑制醋酸引起的小鼠扭体反应和角叉菜胶引起的小鼠足趾水肿。水提物(10.0mg/kg)在致炎后2～4h内效果接近吲哚美辛。高效液相色谱结果提示甲醇提取物的镇痛抗炎效果可能通过其所含黄酮类化合物实现。”
“目的:探讨补阳还五汤注射对脑缺血再灌注损伤的治疗作用及机制。方medchemexpress法:88只雄性蒙古沙鼠随机分成对照组、模型组和补阳还五汤高剂量组(51.48mg/kg)、低剂量组(25.74mg/kg)。Kirino的方法制作沙鼠前脑缺血模型。术后1、6h,1d、3d、7d尼氏染色观察海马区神经细胞组织形态变化,免疫组化法和Western-Blot法检测海马区磷酸化p38MAPK和Caspase-3蛋白的表达,TUNEL法检测凋亡细胞,术后7～13d八臂迷宫法测试动物学习记忆功能。

采用TUNEL法观察心肌细胞的凋亡情况。结果:与假手术组相比较,心肌梗死后心力衰竭的小鼠左心室扩大,心功能下降。小鼠心肌组织GRP78、CHOP蛋白表达增高(P<0.05)。JNK、caspase-12蛋白表达没有明显变化,但其活化形式磷酸化JNK及剪切后的caspase-12表达增高(P<0.05)。TUNEL染色显示心肌梗死后心力衰竭的小鼠心肌组织凋亡明显增多(P<0.05)。结论:心medchemexpress肌梗死后心力衰竭诱导内质网应激反应,并伴随着其相关的CHOP、JNK、caspase-12三条通路的激活,提示内质网应激可能参与了心梗后心衰中心肌细胞的凋亡。”
“目的了解20株多药耐药肺炎克雷伯菌(MDR-KPN)的灭菌剂、消毒剂、抗菌药物等抗菌制剂外排泵基因存在情况。方法运用PCR法对20株多药耐药肺炎克雷伯菌mdfA、tehA、smr、qacE△1等抗菌制PFTα剂外排泵基因进行检测。结果检出mdfAt、ehA、smr、qacE△1等4种外排泵基因,阳性率分别为:85.0%、5.0%、20.0%、75.0%;mdfA、qacE△1阳性率高,多数菌株能同时检出多种外排泵基因;在肺炎克雷伯菌中检出mdfA、tehA、smr基因为国内首次报道。结论多耐药肺炎克雷伯菌易检出多种外排泵基因,与医院多药耐药肺炎克雷伯菌耐药机制相关的可selleck chemicals移动遗传元件主要有mdfA、qacE△1,耐药菌外排泵携带率高,开发抑制剂显得十分重要。”
“多发性骨髓瘤(MM)仍是一种不能治愈的血液系统肿瘤。在MM的发病过程中,除了基因染色体的突变,MM瘤细胞与骨髓微环境的交流也扮演了极其重要的角色。骨髓微环境里各种成分能通过多条信号转导通路的异常活化从而促进MM瘤细胞的生存、增殖、迁移、耐药。这些年来,研究MM与骨髓微环境的关系,使用靶向药物针对性地治疗各条异常活化的信号通路已成为治疗MM的热点。

结果:不同浓度t-BHP(25、50、100、200、400μmol/L)诱导HUVECs 1-24 h后,发现随着t-BHP作用浓度的增加和时间的延长,细胞活力逐渐下降;不同浓度t-BHP处理8 h后,t-BHP大于25μmol/L时,细胞凋亡率明显增加(6.3%±0.6%、16.1%±0.9%、2MCE4.7%±1.5%、23.8%±1.3%,P<0.05);ER应激相关信号蛋白IRE1α、磷酸化c-Jun氨基末端激酶(p-JNK)及凋亡蛋白caspase-3表达增加。结论:氧化应激可导致内皮细胞发生凋亡,可能与引起内质网应激相关信号蛋白的表达有关。"
“以(2S,3S)LDK378 molecular weight-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-3-[3’-叠氮基-3’-脱氧胸(腺嘧啶核Enasidenib)苷5’-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经1H NMR和MS确证。”
“磺酰胺类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有磺酰胺结构片断的药物众多,其研究与开发备受关注,日益活跃,发展十分迅速。文中综述了含磺酰胺结构类化合物在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、抗结核等领域的研究与开发进展。

结论:PCOSIR患者同时存在瘦素抵抗,其原因可能为瘦素受体后信号转导分子JAK2酪氨酸磷酸化受损,使JAK2活性降低,导致STAT3酪氨酸磷酸化异常和瘦素受体后信号转导障碍。”
“目的观察健胃愈疡片对幽门螺杆菌(HP)感染慢性胃炎患者黏膜血小板活化因子(PAF)表达的变化,并分析其Selleckchem RG7422可能的作用机制。方法选取经胃镜证实的HP感染慢性胃炎患者80例,随机分为2组,治疗组42例给予健胃愈疡片治疗,对照组38例给予西药三联药物治疗。应用胃镜下活检胃黏膜组织快速尿激酶和Warthin-Starry染色法检测幽门螺杆菌,并同时检测血小板活化因子表达的上海皓元医药股份有限公司变化和氨基己糖及磷脂含量。第4周复查胃镜。结果治疗组总有效率与对照组接近,健胃愈疡片治疗前磷脂和氨基己糖的含量显著高于治疗后(P<0.01)。健胃愈疡片组氨基己糖、磷脂含量增高,与对照组比差异有显著性(P<0.01)。健胃愈疡片可下调PAF的表达,而对照组对胃Selleck GPCR Compound Library黏膜PAF的表达影响不大。结论健胃愈疡片抗胃炎的作用机理可能有以下几点:杀灭HP,下调PAF的表达,影响胃黏膜氨基己糖及磷脂含量,影响胃粘膜疏水性,加强黏液凝胶层稳定性,从而防止胃炎的产生和复发。”
“胃肠道间质瘤(GIST)是胃肠道最常见的间叶源性肿瘤,由于酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼的成功应用,该病已成为实体瘤分子靶向治疗的经典模型。

方法利用MTT法检测1,25二羟维生素D3联合他莫西芬对转染VDRE-Tk-ERα表达载体的MDA-MB-231细胞增殖能力的影响,通过流式细胞仪法检测1,25二羟维生素D3联合他莫西芬对转染该表达质粒的MDA-MB-231细胞周期相的分布。用RT-PCR、Western blot和免疫沉淀法检测细胞Rb及其磷酸化水平、Cy-clin D1、CDK4的表达以Erismodegib research购买及Cyclin D1/CDK4激酶复合物的结合力变化。结果1,25二羟维生素D3联合他莫西芬能够有效抑制转染该质粒的MDA-MB-231细胞的增殖活性并将其细胞周期进程阻遏于G0/G1期。与此同时,Cyclin D1的表达则显著降低,其与CDK4的结合力亦显著降低。Rb的表达虽无显著变化,但其磷酸化水平显著下降。结论1,25二羟维生购买Afatinib素D3可通过靶控MDA-MB-231细胞内外源性雌激素受体α的表达进而对G1/S期相关分子的表达和活性进行调控从而阻止雌激素受体α阴性的乳腺癌细胞的周期进程并恢复对他莫西芬的化疗敏感性。”
“靶向治疗是胰腺癌综合治疗一个重要的组成部分。胰腺癌发生、发展过程中有许多分子可作为靶向治疗的靶点。但目前众多的靶向治疗药物中,只有小分子酪氨medchemexpress酸激酶抑制剂厄洛替尼在前瞻性对照研究中证明对晚期胰腺癌有效。不同于传统的细胞毒药物,胰腺癌靶向治疗的研究需综合考虑病人的异质性、选择适合的研究终点和研究设计。”
“核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)是DNA合成和修复的限速酶,在妊娠滋养细胞疾病、乳腺癌、胰腺癌等肿瘤中高表达。研究表明,其高表达增加肿瘤治疗中的化疗抵抗,产生耐药问题,由此激发了核苷酸还原酶抑制剂的研制和开发,其中最具代表性的是3-AP和吉西他滨。

方法与结果:采用常压硅胶柱色谱、反相色谱、薄层色谱及Sephadex LH-20柱色谱法等分离手段,从蒌叶茎70%丙酮提取物的乙酸乙酯部分中分离得到10个化合物,通过理化性质和波谱数据,分别鉴定为胡椒碱(1),墙草碱(2),N-isobutyl-2E,4E-dodecadienamide(3),dehydropipernonaline(4),AP24534piperdar-dine(5),piperolein-B(6),guineensine(7),(2E,4E)-N-isobutyl-7-(3′,4′-methyl-enedioxyphenyl)-2,4-heptadienamide(8),丁香脂素-O-β-D-葡萄糖苷(9),松脂素(10)。结论:所有化合物均为首购买INNO-406次从该植物中分离得到,其中化合物9,10是首次从该属植物中得到。”
“动脉粥样硬化是多因素引起的,以动脉壁内脂质的沉积甚至粥样斑块的形成为特征的慢性血管炎症性疾病。巨噬细胞内胆固醇的堆积和泡沫细胞的形成是早期动脉粥样硬化形成的标志。然而,泡沫细胞形成的确切机制尚未完全阐明。于此,我们推测氧化型低密度脂蛋白(oxidSelleckchem PR171ized low density lipoprotein,ox-LDL),凝集素样氧化型低密度脂蛋白受体1(lectin-like oxidized low density lipoprotein receptor-1,LOX-1)和活性氧(reactive oxygen spe-cies,ROS)组成了一个促进泡沫细胞形成的”"信号通路”",在泡沫细胞的形成乃至诱导动脉粥样硬化发生中起始动作用。

方法采用色谱分离技术进行分离纯化,通过理化性质、波谱分析鉴定其结构。结果从月季花的甲醇提取物中分离并鉴定了13个化合物,分别为槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(1)、胡桃苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、萹蓄苷(4)、山柰酚-3-O-6″-反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(5)、槲皮素(6)、没食子酸(7)、山柰酚PR 171-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-6″-反式-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-2″-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-2″-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚(12)和β-谷甾醇(13)。结论月季花中主要含黄酮苷类化合物;在分离鉴定的成分中,Selleckchem Paclitaxel化合物1~5、9~11和13为首次从该植物中分离得到。”
“目的阐明马钱子中单萜吲哚类生物碱士的宁核磁共振(NMR)的谱学规律。方法以DMSO为溶剂,用一维和二维NMR测定士的宁质子的化学位移,计算其质子的偶合常数。结果重新归属了DMSO作为溶剂时马钱子中化合物士的宁的1H和13C谱线。结论经重新归属的什么士的宁1H和13C谱更加科学合理。”
“采用水蒸气蒸馏法和气相色谱/质谱/计算机联用技术对姜叶淫羊藿叶挥发油提取、分析和鉴定。发现姜叶淫羊藿叶挥发油中出峰73个,鉴定出71个化合物,相对含量为74.73%,其中含量较高的成分为10—表—γ—桉叶醇(5.79%),7—表—α—桉叶烯(5.69%),Fluropelarg(5.64%),β—桉叶醇(5.54%),β—桉叶烯(5.49%)。

结论去甲斑蝥素可明显抑制人乳腺癌细胞株的细胞侵袭和迁移能力,其机制可能通过抑制PKCζ信号传导途径实现,与PKC抑制剂联用,可以增强治疗肿瘤的疗效。”
“大果木姜子口服乳剂(CV-KF)和静脉乳剂(CV-JM)对心血管平滑肌具有松弛作用。采用结扎大鼠冠状动脉左前降支致急性心肌缺血,以观察抗心肌缺血作用。CV-KF和CV-JM给药以后,抑制心电图点击此处Ⅱ导ST段抬高幅度。氯化硝基四氮唑蓝(NBT)染色显示心肌梗死范围较NS组缩小,并能降低梗死后肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)的水平,表明CV-KF和CV-JM对大鼠心肌缺血具有保护作用。”
“CDK5属于细胞周期素依赖性蛋白激酶(CDK)家族成员,在多种组织中表达,可对细胞的分化和凋亡起作用,也可以通过磷酸化不PF-02341066小鼠同的底物发挥多种生物学作用。本文就其特性和功能进行了综述。”
“目的:通过对29例非ST段抬高的急性冠脉综合征患者应用药物保守治疗,分析其治疗效果与安全性。方法:选取我院29例非ST段抬高的急性冠脉综合征患者,入院后均给予硝酸盐制剂缓慢静脉滴注。阿司匹林300mg/d顿服,持续7d,继续每日给予100mg顿服。他汀类药SAHA HDAC细胞系物强化降脂、稳定斑块治疗。β受体阻滞剂及血管紧张素转换酶抑制剂,抑制交感神经活性和RAS系统。对于病情较重患者按治疗指南常规给予低分子肝素皮下注射,连用3～5d。结果:25例患者经治疗心电图ST段恢复正常。住院期间无心绞痛发作,2例患者住院治疗期间出现病情反复而延长住院时间。2例患者症状缓解不明显而择期于外院行PCI手术。患者出院后1个月和6个月对其进行随访,出院后1个月,所有患者无心脏不良情况发生。

结论尿激酶辅以中药口服的方法治疗下肢血栓性浅静脉炎疗效满意。”
“目的原发性脑室内出血有很高的病死率,通常采用单纯的脑室外引流术治疗。现采用持续引流与尿激酶脑室内注射的方法治疗原发性脑室内出血以提高患者的生存率。方法回顾总结采用持续引流与尿激酶脑室内注射的方法治疗25例原发性脑室内出血。结果采用持续引流与尿激酶脑室内注射的方法治疗25例原发已经性脑室内出血患者,治愈10人,中残4人,重残6人,植物生存1人,死亡4人,取得了较好的疗效。结论采用持续引流与尿激酶脑室内注射相结合的方法相比以前单纯的脑室外引流术治疗疗效明显提高。”
“目的探讨正畸力作用下蛋白激酶B(Akt)在兔牙周组织改建过程中的作用。方法 2009年1—4月在中国医科大学中心实验室选取日本大PI3K抑制剂耳白兔24只,建立正畸牙移动动物模型,将实验动物上颌右侧戴矫治器,作为实验侧;左侧未戴矫治器,作为对照侧。分别在戴矫治器后3、5、7、14d各处死6只实验动物。用实时荧光定量聚合酶链反应(RQ-PCR)方法对牙周组织中Akt表达进行检测。结果 RQ-PCR检测结果显示,加力3d后牙周组织中Akt mRNA表达增强(P一般<0.05),7d后牙周组织中Akt mRNA明显增强(P<0.01),随后缓慢下降。与对照侧相比,实验侧牙周组织中Akt mRNA表达明显增强(P<0.05)。结论 Akt参与牙周组织改建,并在牙周组织改建中起重要作用。"
“目的探讨尿激酶型纤溶酶原激活因子(urokinase-type plasminogen activator,uPA)在不同类型的上皮性卵巢肿瘤中的表达及其与临床预后的关系。