结果表明:采用这2种方法建立的3D-QSAR模型对该类化合物具有良好的预测能力(CoMFA:交叉验证系数q~2=0.644,相关系数r~2=0.974;CoMSIA:交叉验证系数q~2=0.553,相关系数r~2=0.822)。根据等值面图分析得出:氮杂环类CCR5拮抗剂的疏水基团及强吸电子基团可以增强其抗病毒活性,有助于设计活性更好的氮杂环类CCR5拮抗剂。”
“目的已经:探讨藤黄酸对弥漫性大B淋巴瘤细胞增殖与凋亡的影响及其分子学机制,研究藤黄酸治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜在应用价值。方法:用藤黄酸处理细胞,采用MTS法对淋巴瘤细胞进行细胞活力及增殖抑制测定;碘化丙啶(PI)单染荧光显微镜观察细胞形态改变;采用AnnexinⅤ-FTIC/PI流式细胞术检测细胞凋亡;利用Western blotting检测蛋白酶体DAPT secretase化学结构系统相关蛋白(Ubs、Bax、HSP90和IκB-α)、凋亡相关蛋白(PARP、pro-caspase-3和caspase-8)及细胞增殖信号通路相关蛋白(ERK和STAT5)的变化情况。结果:藤黄酸明显抑制OCI-LY-1细胞的增殖活性,诱导OCI-LY-1细胞呈凋亡趋势;随藤黄酸浓度升高,Ubs、Bax和HSP90表达升高;随藤黄酸浓度升高与获悉更多作用时间延长,PARP切割、pro-caspase-3、pro-caspase-8、ERK、p-ERK、STAT5及p-STAT5表达下降。结论:藤黄酸抑制弥漫性大B淋巴瘤细胞株的蛋白酶体活性,抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。”
“目的:研究右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)预处理对心肌缺血/再灌注(I/R)损伤的作用及其与线粒体渗透性转换孔(mPTP)和/或线粒体ATP敏感性钾通道(mitoKATP)的关系。

生物活性检测结果表明,纯化的hFGF21蛋白可以促进3T3-L1脂肪细胞对葡萄糖的吸收。【结论】利用PVX病毒载体,在本氏烟草中表达的重组hFGF21蛋白具备生物活性。”
“目的:分析头孢曲松钠的不良反应,提高头孢曲松钠使用的安全性。方法:收集2003-2011年北京市药品不良反应监测中心数据库中头孢曲松钠不良反应报告,并对785例不良反应进行统计分析。结果:头孢曲松钠或者不良反应涉及全身、神经、循环、呼吸、泌尿、皮肤等多器官多系统。肌酸磷酸激酶升高和面神经损伤为新的不良反应,之前未见相关文献报道。结论:应对头孢曲松钠的严重的、威胁生命的不良反应引起重视。不合理使用,快速静滴和对青霉素及其他头孢菌素类过敏史是头孢曲松钠发生不良反应的危险因素,应预测风险,提前预防。”
“T-2毒素是单端孢霉烯族化合物之一,是毒性非许多常强的一种真菌毒素。是谷物和谷类食品的主要污染源之一,对人类和动物的危害较大。目前,T-2毒素对人和动物的毒性作用受到社会的广泛关注,已成为热点研究课题之一。本文综述了T-2毒素的产生、理化性质以及检测方法,特别是对T-2毒素的毒性研究展开探讨,并对目前研究的不足之处和今后的研究方向进行了讨论。”
“为探讨邻苯二甲酸二乙基己酯((DEHP)的细Anti-cancer Compound Library化学结构胞免疫毒性作用与机制,采用RT-PCR和ELISA方法,考察了0.05～1μmol·L-1浓度范围内的DEHP对THP-1细胞白细胞介素-1β(IL-1β)及基质金属蛋白酶-8(MMP-8)基因和蛋白表达的影响;采用免疫印迹WesternBlot方法检测DE-HP对ERK1/2磷酸化水平的影响;以2,’7-’二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)为荧光探针检测1～50μmol·L-1DEHP对细胞内活性氧(ROS)产生的影响。

光镜下显示,与正常对照组比较,模型组Cajal间质细胞出现基膜溶解,数量减少,其与周围细胞之间的紧密连接也被破坏,细胞核有不同程度萎缩;与模型组比较,中药大小剂量组的Cajal间质细胞数量增加。结论芪榔合剂具有较好促进小鼠肠动力的作用,其通便机制可能为通过促进Cajal细胞的再生及修复而达到促进肠动力,从而实现通便Autophagy Compound Library的作用。”
“目的探讨肥大细胞(MCs)在雏鸡发育中的作用。方法剖取1-7日龄雏鸡消化器官采用Carony’s液固定,阿尔新兰染色-藏红O复染(AB/SO)并对其肥大细胞的形态、分布及数量变化进行观察分析。结果消化器官中MC密集分布于腺胃固有层和胃腺周围,肠的固有层、黏膜下层,肝脏窦状隙时间和中央静脉周围;1-7日龄雏鸡消化器官MC数量均呈上升趋势。结论消化器官的MC数量的增加与其发育密切相关,可能对器官组织的发育起着一定的促进作用。”
“研究过表达的趋化因子CXCL12是否通过PI3K/Akt信号途径促进了骨髓基质干细胞膜上缝隙连接蛋白Connexin40、ConnexiVEGFR抑制剂n43和Connexin45的表达。采用重组DNA技术使骨髓基质干细胞过表达趋化因子CXCL12,采用Western blot法测定趋化因子CXCL12过表达后骨髓基质干细胞Connexin40、Connexin43、Connexin45、Akt、pAkt表达的变化情况,并用CXCL12受体和Akt途径阻断剂明确CXCL12和PI3K/Akt途径在这一过程中的作用。

方法以艾拉莫德的体外溶出度为指标,运用熔融法和吸附法筛选载体材料。采用热熔挤出技术在低于药物熔点的温度下制备艾拉莫德固体分散体,考察不同载体、操作温度和增塑剂对溶出度和物理状态的影响。评价影响固体分散体稳定性的因素及大鼠口服后药动学行为。结果以PVP/VA 64为载体制备的热熔挤出固体分散体的体外溶出最快,其过饱和溶液可在至少2 h查找更多内不发生重结晶。提高操作温度对溶出度的影响较小,10%的PEG1500增塑作用好。X射线粉末衍射(XRPD)分析显示艾拉莫德在固体分散体中以无定形态存在。固体分散体片对高温和强光稳定,在高湿条件下重结晶,体外溶出度下降。药动学研究表明,固体分散体片的t max缩短,生物利用度与市售片相同。结论载体可影响固体Olaparib购买分散体中药物的溶出行为和物理状态。以PVP/VA 64为载体,采用热熔挤出技术制备固体分散体能够显著提高高熔点难溶性药物的体外溶出度。”
“目的:为了寻求一种从中医临床角度评价嗜睡的方法,旨在建立评价成人阻塞性睡眠呼吸暂停-低通气综合征(Obstructive Sleep Apnea-Hypopnea STorin 1供应商yndrome,OSAHS)患者嗜睡状态的中医证候量表。方法:运用文献学方法,结合临床医学方法,运用初步研制的嗜睡中医评价量表在中国中医科学院广安门医院心理睡眠医学科及耳鼻喉科门诊中随机抽取OSAHS嗜睡患者进行调研,结合现代医学检查手段,如嗜睡量表:Epworth嗜睡评分量表、斯坦福嗜睡量表(SSS)、多导睡眠监测仪(Polysomnography,PSG)等从主客观两方面进行评价。

结果治疗组较对照组孕妇宫高、体重明显增长,差异有统计学意义(P<0.05);彩色多普勒超声诊断仪显示胎儿脐血流S/D比值明显降低,胎儿双顶径增长明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组新生儿出生体重、胎盘重量明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 25%硫酸镁联合丹参注射液静脉滴注治疗胎儿生长受限,能改善胎盘血流灌注,增加对母体静脉HTS assay输入营养物质的摄取量,促进胎儿生长发育。”
“目的研究去甲万古霉素-纤维蛋白胶磷酸钙人工骨(norvancomycin-fibrin glue calcium phosphate cement,NV-FG-CPC)缓释系统的急性细胞毒性,体外评估其抗溃散、抗冲涮性能,为这种新型生物材料在临床应用提供实验依据。方法β-磷酸三钙、磷酸二氢钙BTK inhibitor libraries及去甲万古霉素按一定质量比混合后充分研磨作为固相,按固液比1 g∶0.4 mL加入500 mmol/L柠檬酸溶液,并按人工骨与纤维蛋白胶体积比2∶1充分搅拌均匀,即制得含4%去甲万古霉素的新型复合磷酸钙人工骨。以单纯磷酸钙人工骨浸提液及正常培养基为双重对照,以复合材料浸提液为实验组,分别制得全培养液培养SD大鼠骨髓贴壁细胞,细胞融合至一定http://www.selleckchem.cn/products/BKM-120.html比例时计算其数量级,并测试材料抗溃散性和抗冲涮性。结果各组培养瓶内的骨髓原代贴壁细胞生长良好,接种后约14 d各组培养瓶内细胞融合率85%～90%,此时数量级均106.L-1,改良的体外模拟术中松质骨持续渗血模型测试材料抗冲涮性能结果与传统浸泡法结果一致。结论 NV-FG-CPC缓释系统对SD大鼠骨髓贴壁细胞无急性毒性作用,并且具有良好的抗冲涮性及抗溃散性。”
“目的观察葡萄糖酸锌联合酪酸梭酸活菌治疗小儿厌食的疗效。

微小RNA(microRNAs,miRNAs)是一类短链非编码RNA,通过降解mRNA或抑制mRNA翻译的方式调控着众多基因的表达。研究显示,miRNA在多种肿瘤的CSCs中异常表达,CSCs的恶性表型维持需要众多miRNA的参与。近年来,靶向miRNA的CSCs治疗实验研究已经初步展现出良好的安全性和疗效。针对miRNA的治疗策略将成为CSCs治疗的一个新的研究方向,最大限AP24534供应商度地清除CSCs将使治愈肿瘤逐渐成为可能。”
“目的:本研究探讨64排CT对于冠状动脉完全闭塞病变介入治疗的指导意义。方法:单中心连入选14例64排CT冠状动脉成像(CTA)和冠状动脉造影显示一支冠状动脉完全闭塞患者,介入处理病14个。根据介入治疗是否开通病变分为2组。组间分析对比多排CT冠状动脉成像所示的斑块的性质、块的CT值。结果:介入失败组病Obeticholic Acid订购变的CT分析显示4例是混合斑块、1例是钙化斑块。斑块的最大CT值578~1278HU。介入成功组病变的CT分析显示2例是混合斑块、7例是软斑块。斑块的最大CT值为3HU。且支架释放后无残余狭窄。结论:本研究的结果提示,完全闭塞病变介入失败组病变多是混合、钙斑块;与介入成功组比较,斑块的CT值明显较大。”
“脱落酸是一种广泛存在于植物体内的抑制性植物更多激素,具有诱导种子休眠、抑制种子萌发、控制气孔关闭和增强植物抗逆性等生物活性,在植物生长发育的各个阶段起着独特而重要的生理作用。但是较高的生产成本、在植物体内快速代谢失活和侧链2-位顺式双键的光异构化失活限制了脱落酸在农业生产中的应用。因此,合成并筛选出活性更高、更稳定的脱落酸类似物,是备受关注的研究领域。该文综述了脱落酸抗代谢与光稳定性研究的新进展,介绍了脱落酸抗代谢与光稳定性类似物研究中存在的问题并对今后的研究方向进行了展望。

结论青滕碱可能通过阻断NF-κB的核转位以及IκBα的降解来抑制牙龈卟啉单胞菌脂多糖诱导的人牙龈成纤维细胞IL-8的合成。”
“为了探索丙二醛(malonaldehyde,MDA)抑制间充质干细胞(mesenchymal stem cellProtein Tyrosine Kinase抑制剂s,MSCs)成骨分化的作用机制,用不同浓度的丙二醛孵育MSCs,进行成骨诱导培养,检测碱性磷酸酶活性和钙结节形成;并检测p38和JNK表达水平和磷酸化程度,用这两种信号分子的特异性阻断剂进行验证.结果发现,丙二醛浓查找更多度依赖性地降低MSCs碱性磷酸酶的活性,抑制钙结节的形成;并引起p38和JNK的表达上调和磷酸化增强,诱导JNK由胞浆向胞核转位;p38和JNK阻断剂对丙二醛的上述效应有拮抗作用.结果表明,丙二醛可抑制MSCs的成骨已经诱导分化,其作用机制涉及p38和JNK信号通路的参与.”
“目的研究文冠果(Xanthoceras sorbifolia Bunge)花的化学成分。方法采用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及光谱数据确定化合物的结构。

结论:Cox7a2对睾酮合成的调控可能与Ras相关信号通路有关,Ras可能是调控靶点之一。”
“microRNA(miRNA)是一类在转录后水平调控基因表达的单链非编码小分子RNA。miRNA能够调控机体多种生理和病理过程,如细胞增殖、分化、发育、凋亡、激素分泌和肿瘤形成等。在肿瘤中miR-181b与靶基因结合,作用相关信号通路,促进或抑制肿瘤生长,可作为判断某些肿瘤的生物标志Nintedanib NMR物。对miR-181b与恶性肿瘤的发生、发展机制的研究具有重要意义,可为恶性肿瘤的诊断与治疗提供新的思路。”
“目的探讨罗格列酮、5-ASA和VSL#3对SW480细胞TLR4-NF-κB信号途径关键位点蛋白表达的影响。方法 SW480细胞分为5组,4组以脂多糖(LPS)50 ng/ml刺激24 h,另一组仅加入无LPS的RMPI 1640为对照组。刺SAHA HDAC分子量激后,3组分别以罗格列酮(10μmol/L)、5-ASA(1 mg/ml)和VSL#3(0.01 g/ml)干预2 h。收集各组上清液,用WB法检测各组TLR4、NF-κB、PPARγ蛋白的表达,用ELISA法测量IL-8生成量。结果 VSL#3明显减少TLR4表达,促进PPARγ表达,抑制NF-κB活化;罗格列酮、5-ASA明显促进PPARγ表达,阻止selleck抑制剂NF-κB活化,对TLR4基本无影响。LPS组IL-8生成量明显高于对照组;罗格列酮、5-ASA、VSL#3干预可明显降低IL-8生成量。结论 TLR4-NF-κB信号途径是重要的信号通路,PPARγ对这条信号通路有抑制作用。VSL#3通过同时降低TLR4表达和增加PPARγ的表达,抑制NF-κB的活性,抑制这条信号通路,最终缓解炎症。罗格列酮的作用可能主要是通过增加PPARγ表达和促进其活性实现。PPARγ是5-ASA的作用靶点之一。

分别通过MTT、apo-ONER homogeneous caspase-3/7、cAMP ELISA Kit方法测定CPCs细胞的存活率、caspase-3/7激酶的活性以及CPCs细胞内cAMP水平。结果与对照组相比,iloprost可以保护DOX对CPCs细胞的损伤作用,且iloprost受体抑制剂CAY10441可以明显降低该保护作不用。iloprost可以明显抑制DOX对CPCs细胞内caspase-3/7的激活作用,且CAY10441可以逆转iloprost对DOX诱导的CPCs细胞内caspase-3/7激活的抑制作用。iloprost可以诱导CPCs细胞内cAMP的水平升高,而CAY10441同样可以逆转iloprost诱导的CPCs内http://www.selleckchem.cn/products/pifithrin-alpha.htmlcAMP水平的升高效应。结论 iloprost结合于其受体后可以增加CPCs细胞内cAMP的水平,从而发挥iloprost对DOX心肌细胞损伤的保护作用。本研究为iloprost作为DOX诱导CPCs损伤的保护剂提供了实验证据。”
“[目的]分析比较不同方法提取柑橘皮中挥发性成分的效果。[方法]分别采用水蒸气蒸馏点击此处(SD)和超声萃取-水蒸气蒸馏(UESD)从柑橘皮中提取挥发油,通过气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术,比较分析了挥发油的化学成分;峰面积归一化法确定了各组分的相对百分含量。[结果]SD法共分离出30个色谱峰,鉴定出21种物质,占总峰面积的93.89%,主要是邻苯二甲酸(51.93%);UESD法共分离出45个色谱峰,鉴定出38种物质,占总峰面积的98.07%,主要是D-苎烯(25.90%)等。

32只大鼠预先在RVLM注射aCSF、ATP敏感性钾通道(KATP)阻断剂格列苯脲(40μmol)、L型钙离子通道阻断剂尼卡地平(200pmol)、非选择性一氧化氮合酶(NOS)抑制剂NG硝基L精氨酸甲酯(l-NAME,15nmol)、选择性可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)抑制剂1H-[1,2,4]E二唑[4,3-α]喹喔啉1酮(ODQ,250pmol)。结果与a可能CSF对照组相比,RVLM单侧注射二氧化硫可剂量依赖性地升高血压[2pmol:(9±2);20pmol:(15±2);200pmol:(30±3)mmHg,P<0.05]和加快心率[2pmol:(6±4);20pmol:(8±9);200pmol:(9±7)次/min,P<0.05]。预先在RVLM单侧注射KYN可部分阻断二氧化硫(2临床试验0pmol)在RVLM引起的血压升高[KYN+二氧化硫组(9±2)比aCSF+二氧化硫组(16±1)mmHg,P<0.05]和心率加快[KYN+二氧化硫组(10±3)比aCSF+二氧化硫组(15±2)次/min,P<0.05]。预先在RVLM注射格列苯脲、尼卡地平、l-NAME或ODQ可有效阻断二氧化硫(20pmol)在RVLM产生的Bak apoptosis血压升高[格列苯脲+二氧化硫组:(6±3);尼卡地平+二氧化硫组:(7±4);l-NAME+二氧化硫组:(3±2);ODQ+二氧化硫组(3±2);比aCSF+二氧化硫组:(15±5)mmHg,P<0.05]和心率加快[格列苯脲+二氧化硫组:(5±2);尼卡地平+二氧化硫组(7±4);l-NAME+二氧化硫组:(5±3);ODQ+二氧化硫组:(4±4)比aCSF+二氧化硫组(16±2)次/min,P<0.05]。