方法构建人肝癌细胞HepG2裸鼠皮下移植瘤模型,随机分为空白对照组、溶剂对照组、索拉非尼组、DDP组和联合用药组。观察用药前后肿瘤大小,测体质量,并计算瘤重,绘制肿瘤生长曲线;应用免疫组化检测肿瘤微血管密度(MVD)。结果索拉非尼和DDP单药均能抑制肿瘤生长,两药联合疗效明显增强(P<0.05)。与对照组和顺铂组相比,索拉非尼组和联合用药组能明显抑制肿瘤血管生抑制剂成,MVD值均明显降低,以联合用药组最为明显(P均<0.05)。结论索拉非尼联合DDP能增强抑制人肝癌裸鼠移植瘤的生长及微血管生成。"
“肿瘤靶向治疗通过针对特异性的靶点来杀死和抑制肿瘤细胞,避免或极大地减少了对正常细胞的伤害,已成为肿瘤研究的热点。目前一些靶向治疗药物在针对非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗中取得了一定疗效,诸如更多小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、埃罗替尼以及放射免疫治疗药131I-肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体等,另外还有相当一部分靶向治疗药物正处于研究试验阶段。”
“目的研究浙产异叶回芹根挥发油的化学成分。方法水蒸气蒸馏法提取挥发油,利用GC-MS-计算机联用仪定性分析,按峰面积归一化法,求出挥发油中化学成分的百分含量。结果鉴定出16个化合物BMS-907351 molecular weight。挥发油中含有一定量营养物质棕榈酸和亚油酸,同时也积累了较多的人工合成物质及其降解产物,有的毒性较大(如dicyclohexyl-Propanedinitrile)。结论异叶回芹根可积累人工合成物质,生产时应注意。”
“目的探讨金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)感染人巨噬细胞系U937细胞后半胱氨酸蛋白酶-3/-9(Caspase-3/-9)的表达,确定Caspase-3/-9在金葡菌诱导的U937细胞凋亡中的作用。

结果结果治疗组疗效明显优于对照组P<0.05。结论应用低分子肝素钙联合小剂量尿激酶治疗进展性卒中有明显疗效,使用简便、安全,值得临床应用。"
“目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Bohttp://www.selleckchem.cn/products/at13387.htmlyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成了云南霉素与RGD肽的偶联物,其主要成份为云南霉素-RGD二甲酯。偶联物的细胞毒作用较RGD肽强,但与云南霉素相比有所下降;偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的能力,抗侵袭的能力与RGD肽相当。结论偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的活性,且细胞毒作用较RGD肽强。”
“目的探讨GSK1210151A IC50胸腔内注入尿激酶治疗结核性多房性胸腔积液的疗效。方法临床确诊的结核性胸膜炎、多房性胸腔积液患者75例,在内科常规抗结核治疗及胸腔穿刺抽液的同时,随机选择40例在胸腔穿刺抽液后胸膜腔内注入尿激酶10万U(用20 ml生理盐水稀释)作注药组,另35例作非注药组。观察胸液吸收情况,胸液完全吸收后,对患者进行常规通气肺功能、脉冲强迫振FK228荡肺功能(IOS)测定。比较2组肺活量(VC)、最大自主通气量(MVV)、共振频率(Fres)、周边弹性阻力(X5)等指标。结果注药组抽液次数、抽液总量、胸液吸收时间及胸膜增厚粘连情况与非注药组比较差异有统计学意义(P<0.01)。注药组与非注药组比较VC、MVV数值较大,Fres的升高程度及X5的负值增加明显(P<0.01)。结论尿激酶可显著增加胸液引流量,有效降低胸膜增厚粘连的程度,从而减轻肺功能损害。

方法:秤钩风的干燥藤茎用90%乙醇冷浸提取,所得浸膏用水混悬,然后用5%HCl溶液调整pH2,依次用石油醚,氯仿萃取后,将酸水溶液用10%氨水调整pH9。对该碱水溶液用氯仿萃取,即得总碱部分。对总碱采用各种柱色谱进行分离纯化,分离得到的化合物通过波谱数据分析进行结构鉴定。结果:从总碱中分离得到5个生物碱,分别鉴定为:瑞枯灵(reticKRX-0401体内uline,1),N-降菏叶碱(asimilobine,2),acutumine(3),2,3-二羟基-9,10-二甲氧基四氢原小檗碱(di-hydroxyprotoberberine,4),千金藤啶碱(stepholidine,5)。结论:所有化合物均为首次从该种中分离得到。”
“目的:探讨脂多糖(LPS一般)预处理对四氯化碳(CCl4)诱导的慢性肝损伤的影响及肝组织中白介素-1受体相关激酶-M(I-RAK-M)表达的变化。方法:雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组、肝损伤组和LPS预处理组。制备肝切片,计数浸润肝组织的淋巴细胞;测定血浆内毒素水平和丙氨酸转氨酶(ALT)活性、肝组织肿瘤坏死因子-α(TNF-αSelleckchem STI571)水平;免疫印迹法测定肝组织中p38丝裂原激活的蛋白激酶(p38MAPK)和IRAK-M表达。结果:LPS预处理可明显减轻CCl4所致的慢性肝损伤,经LPS预处理动物肝组织切片淋巴细胞计数、血浆ALT水平与肝损伤组比较均显著降低;肝匀浆的TNF-α测定结果表明,LPS预处理组TNF-α含量明显低于肝损伤组。LPS处理组pp38MAPK的表达比肝损伤组显著减弱,而IRAK-M表达显著增强。

文章就DPN的常用治疗方法及其新进展进行综述。”
“目的:探讨不同浓度曲古菌素A对食管癌细胞系EC1细胞增殖、细胞周期的影响及其对细胞周期调控基因p21WAF1/CIP1表达的影响.方法:用0.3,0.5,1.0μmol/L的TSA处理EC1细胞,MTT检测TSA作用24、48h对EC1细胞的抑制作用,流式细胞仪检测0.3,0.5,1.0μmol/L的TSAselleckchem作用24h后EC1细胞周期的改变,Western blot法检测p21WAF1/CIP1变化.结果:TSA在0.5μmol/L以上时对EC1细胞有抑制作用;0.3μmol/LTSA处理细胞后细胞周期与对照组相比,无明显变化;0.5μmol/LTSA处理EC1细胞后,G0/G1期细胞较对照组明显增加,S期细胞较对照组明显减少(74.56什么%±1.34%vs62.12%±0.52%;14.52%±1.81%vs27.50%±0.66%,均P<0.05);0.5,1.0μmol/LTSA处理细胞后p21WAF1/CIP1表达明显增加(均P<0.05).结论:一定浓度的TSA对人食管癌细胞EC具有的增殖抑制作用,引起EC1细胞发生G0/G1期阻滞,其部分机制与p21WAF1点击此处/CIP1上调有关.”
“氯离子通道的生物功能非常广泛,如参与上皮细胞内液体分泌、细胞容积调控等。氯离子通道突变可引起多种疾病,如囊性纤维化、黄斑部退化、肌强直等。氯离子通道调节剂的应用也非常广泛,其中γ氨基丁酸A(GABAA)受体氯离子通道调节剂已在临床上使用,其他小分子调节剂正在临床前研究或临床试验阶段。本文主要讨论靶向氯离子通道药物的应用前景。”
“目的研究玉郎伞(YLS)两个黄酮单体对自由基的清除作用。

结果:影响蜂房总黄酮化合物得率的最主要因素是回流提取次数,其次为乙醇浓度;最佳提取工艺为15倍量95%的乙醇溶液,回流3次,每次1h。结论:优选工艺合理、稳定、重现性好。”
“白桦脂醇、白桦脂酸属羽扇烷型三萜类化合物,近年来,这两种天然产物及其衍生物在抗艾滋病病毒、抗肿瘤等方面表现出较强生物活性受到广泛关注,已成为当今一个研究热点。本文从白桦脂醇、白桦脂酸的来源、衍生化研究selleck合成、生物活性以及提取制备等方面对近年来的相关研究进行概括总结,并对其研究前景进行展望。”
“汉黄芩素是一种天然的黄酮类化合物,最新研究发现汉黄芩素有增强肿瘤细胞对凋亡诱导作用的敏感性、特异性诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞抗药性以及协同抗癌剂促进肿瘤细胞死亡等作用。本文从作用机制角度对汉黄芩素以上几方面抗肿瘤作用的研究进展作一综述。”也许
“目的进一步研究乌韭的化学成分。方法采用多种柱色谱手段,对乌韭全草的70%乙醇提取物进行分离,根据理化性质和波谱数据等确定单体化合物的结构。结果得到7个单体化合物,分别鉴定为牡荆素鼠李糖苷(Ⅰ)、牡荆素吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、6,7-二羟基香豆素(Ⅲ)、十五烷醇(Ⅳ)、十六烷酸(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ～Ⅶ均为首次从该植物激酶抑制剂分子库DMSO溶解度中分离得到。”
“药物代谢酶基因突变导致酶活性降低或失活,影响药物的氧化代谢。药物相关基因多态性是造成个体之间药代动力学差异的重要原因,如P450酶系的CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19等和Ⅱ相代谢酶及药物转运蛋白的基因突变,使它们代谢药物的动力学参数发生巨大差异。通过对基因多态性与药动学关系的研究,可避免因受试者选择不当而得到片面的药动学结果,导致有前途的化合物被淘汰或使不合适的化合物上市成为新药,造成对患者的潜在危险。

文中以研究较多的mdr-1基因的表达调控为例,综述从表观遗传修饰方面克服多药耐药性的研究进展。组蛋白去乙酰化酶抑制剂不仅具有良好的抗肿瘤活性,对肿瘤耐药细胞也无交叉耐药性,通过诱导耐药细胞凋亡而起作用。在mdr-1基因的活化表达过程中,需要或其启动子区域DNA的去甲基化和组蛋白乙酰化的协同作用。目前的研究表明:以表观遗传修饰为药物靶标,发展克服多药耐药性药物具有诱人的前景。”
“目的:研究白英Solanum lyratum Thunb.全草的化学成分SKI-606浓度。方法:采用正相、反相硅胶柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱和制备薄层等手段进行分离纯化, 通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果:分离鉴定出 11个化合物, 分别为薯蓣皂苷元(1)、剑麻皂苷元(2)并且、丁香醛(3)、丁香酸(4)、对羟基苯甲醛(5)、莨菪亭(6)、N-顺式阿魏酰基酪胺(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)、赤藓糖醇(10)、甘露醇(11)。结论:化合物 7 为首次从茄科植物中分离得到, 化合物10、11为首次从茄属植物中分离得到, 化合物 3-5 为首次从该植物中分离得到。

结果表明:中药复方连翘制剂可使雏鸡外周血细胞的吞噬能力、T淋巴细胞的百分率和T淋巴细胞的转化率、法氏囊和脾脏的质量明显提高,对感染IBDV后免疫器官法氏囊和脾脏有明显的改善和恢复作用,提高外周血和脾淋巴细胞中CD3+、CD4+和CD8+T细胞百分率,改变CD4+/CD8+比值促进对机体免疫系统的调控。感染病毒组的上述指标显著下降,中药复方连翘治疗组与感染病毒组相比能显著提高上述指标。”
AZD9291细胞系“目的研究蒺藜(Tribulus terrestrisL.)果实的皂苷类化合物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压色谱、高效液相色谱等手段进行分离,根据理化性质及波谱数据鉴定结构。结果从蒺藜果实中得到4个已知化合物,分别鉴定为(25R)-2α,3β-二醇-5α-螺甾烷-12-酮(门诺皂苷元)-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(和1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(1)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-5α-呋甾-22-甲氧基-2α,3β,26-三醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-CP-690550体内β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(3)、26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-5α-呋甾-12-羰基-20(22)-烯-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷(4)。结论化合物1和2为首次从该属植物中分离得到,化合物4为首次得到的25位R构型的甾体皂苷类单体化合物。”
“细胞因子信号转导抑制蛋白(SOCS)通过与受体介导的信号转导,调节细胞增殖、生长、分化及炎症发生等。

方法对53例MG肌注新斯的明1.5 mg,每例均在注射前后依次进行临床绝对评分、右侧伸指总肌的单纤维肌电图(single fiber electromyography,SFEMG)和左侧桡神经低频重复电刺激(repetitive nerve stimulation,RNS)检查,比较用药前后各项指标的变化。结果发现用药前后SFEMG中平均颤抖(jitter)、异常电位对和阻滞电位对的比或者例均无统计学差异(P>0.05);与此同时用药后RNS波幅递减的幅度和临床绝对评分均较用药前显著降低(P均为0.000)。结论胆碱酯酶抑制剂对MG的SFEMG的各项指标均无明显影响,而能显著改善RNS结果和临床症状的评分。”
“目的:观察不同组成的中药复方对急性酒精性肝损伤的保护作用,并探讨其可能机制。方法:将小鼠随机分为6组:对照组、模型组、当飞利肝宁组、Selleck清肝复方Ⅰ号组、清肝复方Ⅱ号组、清肝复方Ⅲ号组,以35度红星二锅头灌胃10 d复制急性肝损伤小鼠模型,检测小鼠血清谷氨酸转氨酶(glutamate transaminase,ALT)、天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、三酰甘油(triacylglycerol,TG)、γ-谷氨酰转移酶(γ-glutamyl tranTorin 1细胞系speptidase,γ-GT)活性,肝组织丙二醛(ma-londialdehyde,MDA)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)、乙醇脱氢酶(ethanol dehydrogenase,ADH)含量,采用光学显微镜观察肝组织形态学变化。结果:中药治疗组能显著抑制小鼠血清ALT、AST、TG以及γ-GT活性的升高(P<0.05),抑制肝组织MDA含量升高(P<0.05),提高肝组织中GSH活性(P<0.05),减轻肝脏的病理损伤。

方法:用高浓度的FFA培养HepG2细胞,诱导为IR的细胞模型,测定培养液中葡萄糖浓度及细胞内糖原含量作为模型鉴定指标;MTT法分别检测大黄素和小檗碱的最适药物浓度;RT-PCR方法检测细胞中脂联素受体2(AdipoR2)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)的mRNA表达。结果:(1)IR的模型组培养液中葡萄糖含量明显高于正常对照组,细胞内糖原含Small molecule library量显著减少,AdipoR2和PPARγmRNA表达下降,PEPCKmRNA表达升高(P<0.01)。(2)培养液中分别加入大黄素、小檗碱和吡格列酮可明显改善IR。结论:高浓度的FFA培养HepG2细胞,能够诱导IR,大黄素、小檗碱能显著改善FFA引起的IR,并且可能通过AdipoR2、PPARγ、PEPCK而起作用。"
“幽门螺旋杆菌(HP)感染是胃炎、消化性溃疡BMS 907351、胃癌和胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的主要病因,根除HP具有重大的临床意义。随着抗生素耐药株HP逐年增加,HP根除率日益下降,因此出现了一种新的HP根除方案——10天或14天序贯疗法。此疗法指前5天或7天的诱导期中应用质子泵抑制剂(PPI)加一种抗生素的二联治疗,随后5天或7天应用PPI和两种抗生素的三联治疗。目前除少数研究外,绝大多数临床研究表明序贯疗法能够获得比传统购买Ceritinib的7天或10天三联疗法更高的HP根除率,其具体机制尚不明确。目前大部分相关的研究为单中心、样本量少,缺乏双盲对照,未能评估抗生素耐药性,尚待大样本、多中心、随机双盲对照的临床研究来进一步证实该疗法的有效性和安全性。”
“β-榄香烯(Elemene)是从姜科植物莪术中提取的萜烯类化合物,近30年来对莪术抗肿瘤的作用机制进行了广泛的研究,基础及临床实验等研究结果表明,β-榄香烯是莪术抗肿瘤作用的主要物质基础,具有抗瘤谱广、疗效确切、毒副作用小等特点。

“
“目的:探讨子痫前期血清诱导人脐静脉内皮细胞(HUVEC)蛋白激酶(PKC)活性改变、核因子-κB(NF-κB)核转位及内皮细胞黏附分子-1(VCAM-1)的表达以及PKC抑制剂对它们的影响。方法:用胰酶消化培养法培养正常妊娠HUVEC,传代后待细胞长满至70%~80%后,加或不加PKC抑制剂多黏菌素B(PMB)作用30m in后分别加入正常妊娠及子痫前期血清,培养Autophagy activator2h,W estern B lot测定细胞胞浆PKC、胞膜PKC含量、胞浆核因子κB抑制因子(I-κB)、胞核NF-κBp65含量;培养48h,用MTT测定细胞活力,流式细胞学测定细胞凋亡,酶联免疫法测定HUVEC VCAM-1的表达。结果:子痫前期血清培养的HUVEC胞浆PKC及I-κB含量明显低于对照组(P<0.05),胞膜PKC含量、胞核Nhttp://www.selleckchem.cn/products/BKM-120.htmlF-κBp65含量、VCAM-1表达、细胞凋亡率明显高于对照组(P<0.05),细胞活力明显低于对照组(P<0.05)。加PKC抑制剂预处理后,子痫前期组HUVEC胞浆PKC含量及I-κB含量明显增加(P<0.05);胞膜PKC含量、胞核NF-κBp65含量、VCAM-1表达、细胞凋亡率明显下降(P<0.05),细胞活力明显增加(P<0.05)。还有结论:子痫前期血清可促进HUVEC NF-κB活性及VCAM-1表达,PKC抑制剂可抑制子痫前期患者血清诱导HUVEC的NF-κB活性及VCAM-1表达,PKC、NF-κB在子痫前期内皮细胞损伤过程中可能起重要的桥梁作用。”
“目的:血管生成拟态(Vasculogenic mimicry,VM)是近年来发现的一种全新的肿瘤微循环模式。本研究通过体外三维培养的方式对胃癌细胞血管生成拟态进行形态学的研究,并探讨其可能的分子机制。