对照组给予相同体积的生理盐水。给药结束后24 h剖杀动物,用计算机辅助精子分析系统分析精子数量和活力,显微镜下观察精子形态。结果:与对照组相比,MC004 0.75 mg/kg组大鼠体重增长缓慢;各给药组大鼠睾丸、附睾的绝对重量及脏器系数均显著降低(P<0.01);各给药组大鼠的精子数许多量显著降低(P<0.01),0.50 mg/kg和0.75 mg/kg剂量组的精子运动速度降低明显(P<0.01);各实验组大鼠均出现大量畸形精子(P<0.01)。结论:MC004隔日按0.25 mg/kg剂量尾静脉注射,28 d后即对雄性大鼠生殖系统产生明显RAD001毒性。”
“主要基于复方调血脂药物的研发立题,根据组方的特色,考虑目标适应证的特点,受试人群的不同特征等,探讨支持复方调血脂药物非临床研究与评价过程的关注问题和考虑要素。”
“目的:研究从植物黄柏中制取四氢小檗碱型甲基化合物的生产工艺。方法:首先用石灰乳法Selleck从黄柏中提取盐酸小檗碱,用硫酸和锌粉氢化小檗碱,从而制得四氢小檗碱粗品。取四氢小檗碱粗品用水作溶剂,采用磁力搅拌器加热搅拌,以水作溶剂,少量多次分批加入硫酸二甲酯,从而合成四氢小檗碱型甲基化合物。结果:得到了四氢小檗碱型甲基化合物。结论:采用磁力搅拌器加热搅拌,以水作溶剂,少量多次分批加入硫酸二甲酯,合成四氢小檗碱型甲基化合物是可行的方法。

菲立磁为AdvancedMagnetic公司产品,多聚赖氨酸为sigma公司产品。方法:无菌条件下穿刺抽取兔股骨骨髓,梯度密度离心法分离获取骨髓基质细胞,收集第2代细胞,加入含白血病抑制因子、碱性成纤维细胞生长因子及胎牛血清的神经干细胞培养基诱导5d。将50mg/L菲立磁和1.5mg/L多聚赖氨酸混合,振荡30min后,将复合物加入到细胞培养基中进selleck行标记,孵育细胞24h。主要观察指标:骨髓基质细胞向神经干细胞诱导分化情况,细胞内铁的鉴定,菲立磁-多聚赖氨酸复合物标记对细胞增殖或分化的影响。结果:骨髓基质细胞诱导后可见少量细胞的胞体变圆变大,突起缩短,随时间延长,圆形细胞逐渐增多,部分聚集成簇、成球,FITC荧光染色示巢蛋白呈阳性表达。普鲁士蓝染色结果显示99%以上骨Capmatinib MW髓基质细胞的胞质内出现细小的蓝色铁颗粒。在含菲立磁-多聚赖氨酸复合物的培养基中,骨髓基质细胞可继续增殖和分化,但增殖分裂后细胞质内铁颗粒数量较增殖前有所减少,经鉴定部分为神经元特异性烯醇化酶阳性细胞。结论:菲立磁-多聚赖氨酸复合物可在体外高效标记骨髓基质细胞,且标记后细胞的活性、增殖和分化能力不受影响。”
“目的:研究抑Palbociclib半抑制浓度制胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)对表皮生长因子(EGF)和胎牛血清(FBS)诱导Hela细胞增殖及cPLA2活性和蛋白表达的影响。方法:采用cPLA2特异性抑制剂AACOCF3、反义寡核苷酸(SK7111)及其上游酶ERK1/2抑制剂U0126,分别作用于Hela细胞,观察在EGF及FBS作用下Hela细胞增殖以及细胞周期的变化;采用cPLA2活性检测盒及Western blot检测cPLA2活性及表达。

紫外吸收光谱表明:这四种黄酮化合物与DNA作用后,均导致DNA的最大吸收峰发生增色效应,桑色素和山萘酚使最大吸收峰红移,而槲皮素或杨梅素则使最大吸收峰发生蓝移。采用双倒数法,测得四种黄酮化合物与DNA作用的结合常数。通过热变性实验发现,四种黄酮化合物均使DNA的熔解行为发生变化。”
“目的了解丝氨酸/苏氨酸激酶15(STK15)在口腔黏膜癌变过程中的表达变化,探讨还有P53/STK15转激活-非依赖通路在口腔鳞癌(OSCC)发生发展中的作用及意义。方法正常口腔黏膜8例,上皮异常增生患者27例,OSCC患者43例,石蜡包埋组织,采用免疫组化SABC法了解STK15及P53蛋白表达情况,分析二者的相关性及其临床病理学意义。结果STK15在正常口腔黏膜无表达,在上皮异常增生及OSCC中阳性率分别为40.74%半抑制浓度(11/27)和67.44%(29/43),各组间差异均有统计学意义(P<0.05);口腔鳞癌中STK15阳性率在P53阳性组高于P53阴性组,在OSCC有淋巴结转移组高于无淋巴结转移组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论STK15过表达是口腔黏膜癌变过程的早期事件,口腔鳞癌STK15过表达可能与p53突变有关并与OSCC淋巴结转移密也许切相关,P53/STK15转激活-非依赖通路在OSCC发生发展中可能起重要作用。”
“选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors,SSRIs)是广泛应用的新型抗抑郁药,用于治疗各种抑郁症。常用的SSRIs有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明及西酞普兰。SSRIs有多种类型的不良反应,主要为胃肠道反应、停药反应、性功能障碍及抗利尿激素异常分泌综合征等。

在生长试验的后期进行代谢试验,每组4只鸡(艾维茵肉仔鸡,♂),即4个重复。结果表明:肉仔鸡日粮中添加植酸酶能提高干物质、总能、粗蛋白、钙、总磷的利用率,25-OH-D3和维生素D3的添加效果相似,且超量添加对营养物质的利用并无好处,第4和5组是比较理想的组合。”
“蟾酥为我国名贵中药,研究发现,其所含的蟾毒配基类化合物对白血病、结肠癌CX-5461 花费、肝癌、胰腺癌等恶性肿瘤,有明显抗肿瘤作用,且毒副作用较小。目前,蟾毒配基类化合物在肿瘤治疗中有较好的发展前景。笔者对其治疗肿瘤的机理进行综述。”
“目的探讨芍药苷影响促红细胞生成素(EPO)表达的靶受体及其下游分子信号通路。方法以不同剂量(0.02、0.2、2、20μmol·L-1)芍药苷,以及PI-3K通Selleckchem Fulvestrant路抑制剂(LY294002 30 μmol·L-1)、腺苷A2a受体拮抗剂(SCH582610.2μmol·L-1)、腺苷A1受体拮抗剂(DPCPX 10 μmol·L-1)和激动剂(CPA1μmol·L-1)处理HepG2细胞在低氧条件下培养,用RT-PCR和Western blot的方法检测促红细胞生成素(NSC 683864细胞系EPO)表达。结果常氧条件下芍药苷抑制EPO的表达,低氧时2μmol·L-1浓度的芍药苷能促进EPO基因的表达但对蛋白表达没有影响,SCH58261、DPCPX、LY294002能抑制芍药苷升高EPO mRNA的现象。结论芍药苷能通过同时激活A1和A2a受体,然后进一步激活PI-3K通路促进低氧条件下EPO基因的表达。”
“目的分离鉴定山楂叶的体积分数为60%的乙醇提取物中的化学成分。

方法:30只Wistar大鼠平均分为对照组、模型组和吡格列酮治疗组,对照组给予基础饲料,其余2组均给予高脂饲料喂养,其中吡格列酮治疗组从第7周开始给予吡格列酮3mg.(kg-1.d)-1灌胃,各组均喂养16周。于实验进行16周后,采用高胰岛素-正糖钳夹技术评价胰岛素敏感性,随后处死各组大鼠;称肝脏及体质量,计算肝指数,肝脏组织石蜡切片HE染色;应用Western blot技术检测肝脏组织一MLN2238供应商磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)磷酸化水平。结果:模型组大鼠与对照组相比,肝指数增高,葡萄糖输注率下降,光镜下肝脏出现明显脂肪变性,肝组织内AMPK磷酸化水平降低到对照组的45.8%;吡格列酮干预后的大鼠,与模型组大鼠比较,葡萄糖输注率明显升高,肝指数降低,光镜下的肝脏脂肪变性明显改善,同时,肝组织的AMPGSK1349572说明书K磷酸化水平升高,提高到对照组的82.5%;与对照组大鼠比较,肝指数仍然显著升高、葡萄糖输注率及肝组织的AMPK磷酸化水平仍然低于对照组。结论:吡格列酮干预可以改善高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝,其机制与升高肝脏组织的AMPK磷酸化水平有关。”
“从治疗糖尿病的药方中选出常用52种中药,采用水煎煮,水煎煮后的残渣用60%~70%的乙醇提取以及直接用60%的乙醇提取GSK126浓度的方法得到三部分提取物,并用α-葡萄糖苷酶活性实验进行筛选,研究各种中药提取物对鼠肠和酵母α-葡萄糖苷酶抑制作用.发现桑枝、覆盆子等中药分别对鼠肠和酵母α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用;桑白皮等4种中药的水煎煮后乙醇提取物对鼠肠和酵母α-葡萄糖苷酶均有很高的抑制作用,其对酵母α-葡萄糖苷酶抑制类型为非竞争抑制,Km=4.352×10-4mmol.L-4.实验结果对开发研究治疗糖尿病的新型药物具有很好的参考价值.”
“目的:研究吉祥草的化学成分。

所以探索CDK6在细胞分化中的作用成为研究,治疗癌症的热点。”
“【目的】为解决溶栓后再栓塞问题,构建N-端含RGD(Arg-Gly-Asp)序列的葡激酶双功能突变体。研究突变体的表达和纯化,并进行性质分析。【方法】将突变后的葡激酶突变体序列连入pBV220质粒,转化大肠杆菌BL21进行表达。阳离子交换、凝PARP抑制剂胶过滤和阴离子交换三步层析法纯化表达产物,采用溶圈法对纯化产物进行生物学活性测定,并测定纯化产物对血小板聚集的抑制效应。【结果】PAGE扫描结果显示,葡激酶突变体蛋白在大肠杆菌BL21中的表达量约占菌体蛋白总量的40%～50%;三步层析纯化后,HPLC测定其纯度可达95%。酪蛋白凝胶不板溶圈法测得其比活性分别为10.8×104和11.0×104HU/mg,与野生型葡激酶活性相当;且具有明显的抗血小板聚集活性,血小板聚集仪测定其血小板聚集抑制率分别为10.72%和19.71%,明显高于野生型葡激酶血小板聚集抑制率。本实验利用pBV220载体高效表达了葡激酶突变体基因时间,得到了高纯度、高活性的突变体蛋白,为葡激酶生产产业化和临床应用奠定了良好的基础。”
“目的:研究苇茎Phragmites communis Trin.的化学成分。方法:采用有机溶剂提取, 反复硅胶柱色谱和重结晶法进行分离纯化, 根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构; 以A549肿瘤细胞株为研究对象, 采用 MTT 法对所分得的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。

结论:苦碟子注射液不能与20%甘露醇注射液配伍;可以选择复方氨基酸3AA、18AA、18AA-V注射液与其进行配伍,配药时应注意临用现配、尽早用完;其与甘油果糖注射液配伍比较安全。”
“目的对防己科千金藤属植物粉防己(Stephania tetrandraS.Moore)的生物碱化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化Selleck NVP-BEZ235,并通过光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到7个生物碱类化合物,分别鉴定为粉防己碱(tetrandrine,1)、防己诺林碱(fangchinoline,2)、2′-N-chloromethyltetrandrine(3)、氧化防己碱(oxofangchirine,4)、粉防己碱D盐酸盐(fenfangjine D hydrochloride,5)Onalespib分子量、荷苞牡丹碱((+)-dicentrine,6)、tazopsine(7)。结论化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物6为首次从该植物中分离得到。”
“目的:研究青心酮(3.4-DHAP)对人肺血管平滑肌细胞(HPASMCs)的作用。方法:应用免疫印迹、免疫组织化学等方法测定了黏着斑激酶(FAK)、半胱氨酸蛋白酶(caspase-3)的蛋白质www.selleck.cn/products/Adrucil(Fluorouracil).html表达。结果:应用青心酮后FAK蛋白的表达量明显减少,胞浆蛋白caspase-3表达明显增高。结论:青心酮影响体外培养的HPASMCs的FAK、caspase-3合成及分泌。”
“黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮化合物的方法。

“
“目的:探讨桃仁正品来源品种中脂肪油和氨基酸的差别。方法:采用GC-MS分析桃仁和山桃仁的脂肪油中脂肪酸和脂溶性成分的组成,采用全自动氨基酸测定仪比较桃仁与山桃仁中氨基酸的差别。结果:从山桃仁和桃仁中鉴定出22个和18个化合物,主要为油酸和亚油酸。结论:山桃仁和桃仁中脂肪油和氨基酸含量有差异。”
“目的通过检测3种半胱氨酸蛋Dolutegravir白酶(caspase-3、caspase-8和caspase-9)在耳蜗基底膜的活性变化,揭示强脉冲噪声暴露后耳蜗毛细胞死亡的信号通路。方法成年灰鼠27只,随机分为实验组和对照组。接受噪声暴露的实验组动物共15只,3种半胱氨酸蛋白酶荧光标记动物各5只。未经噪声暴露的对照组动物共12只,3种半胱氨酸蛋白酶荧光SCR7研究购买标记动物各4只。将动物暴露于平均压力峰值级为155dB SPL的脉冲噪声75次,噪声暴露后2h,用微量注射器分别将新鲜配制的3种半胱氨酸蛋白酶荧光染色液30μl缓慢注入动物双侧内耳。耳蜗内灌注后1h,动物断头,取出双耳听泡,分离耳蜗基底膜。采用细胞核DNA荧光染料碘化丙锭(PI)对耳蜗基底膜毛细胞核进行染色很少,荧光显微镜下观察强脉冲噪声暴露后的耳蜗基底膜凋亡、坏死毛细胞3种半胱氨酸蛋白酶荧光染色的变化。结果对照组灰鼠的耳蜗毛细胞核周围未见3种半胱氨酸蛋白酶阳性荧光标记物。实验组噪声暴露后耳蜗基底膜以核固缩、核碎裂为特征的凋亡外毛细胞核周围存在caspases-3、caspases-8和caspases-9绿色荧光标记物,而以核肿胀为特征的坏死外毛细胞核周围未见3种半胱氨酸蛋白酶阳性荧光标记物。

结果显示,分离的4株菌中鉴定为大肠埃希氏菌3株、奇异变形杆菌1株,在分离的4株菌中均产ESBLs。药敏试验结果表明4株菌对氨苄西林、头孢噻肟、头孢噻呋、头孢曲松除一株中介外其它均耐药,对阿米卡星均敏感,尤其1株奇异变形杆菌和1株大肠杆菌耐药严重,对12种药物中有10种耐药,显示出严重的多重耐药性。β-内酰胺类药物与酶抑制剂联用能使药物对细菌的最低抑菌浓度(M ICs)降低4~64倍获悉更多,因此复方β-内酰胺类药物仍是防治鸡致病菌感染的有效措施之一。”
“[目的]研究鱼藤酮引起的星形胶质细胞内游离钙浓度变化及其离子流动机制。[方法]以体外培养的大鼠中脑星形胶质细胞为研究对象,激光共聚焦结合Fluo-4荧光法动态测定细胞内游离钙浓度。[结果]鱼藤酮可浓度依赖性地引起星形胶质细胞内游离钙浓度升高。细胞内钙库释放抑制剂TMB-8、无钙缓冲液和钙更多通道阻滞剂MK-801、尼莫地平均可抑制鱼藤酮引起的细胞内钙浓度变化,但其抑制作用发挥的时间和程度均有显著不同。[结论]细胞内钙释放与细胞外钙内流共同参与了鱼藤酮引起的星形胶质细胞内游离钙浓度的升高,但细胞内钙释放发挥作用的时间稍迟,而鱼藤酮引起的细胞外钙内流主要由电压依赖式钙通道内流引起。”
“调节性T细胞是一种具有免疫抑制活性的T细胞,其数量减少和(MG-132 价格或)功能下降与自身免疫、变态反应疾病有关,其数量的增加和(或)功能增强则与慢性感染、肿瘤等有关。近年研究发现,肾上腺糖皮质激素(激素)、雷帕霉素、维A酸、维生素D3类似物、组蛋白脱乙酰基酶抑制剂等可上调或不影响调节性T细胞的数量和(或)功能,而钙调磷酸酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、抗CD25单抗等均可下调调节性T细胞的数量和(或)功能。了解这些药物对调节性T细胞的影响,有利于上述药物在自身免疫、变态反应、肿瘤、慢性感染等疾病中的应用。

结论ACEI和激素联合治疗婴幼儿NS可以减轻蛋白尿,降低高血脂,改善血液高凝状态,对患儿肾功能有明显的保护作用。”
“目的:探讨一次性游泳运动对胰岛素抵抗大鼠骨骼肌蛋白激酶B(protein kinaes,PKB)mRMA表达、蛋白总量(t-PKB)及磷酸化PKB(p-PKB)的影响。方法:SD大鼠随机分为正常饮食组、高脂饮食Fasudil临床试验组、高脂饮食+运动组。分别对高脂饮食组与高脂饮食+运动组饲以高脂饲料,4周后对高脂饮食+运动组大鼠运动干预2h。测血液葡萄糖和胰岛素浓度;Western blot法检测骨骼肌t-PKB蛋白表达、p-PKB磷酸化水平;RT-PCR法分析PKB mRNA表达。结果:高脂饮食组血糖和胰岛素浓度明显高于对照组;selleck化学高脂饮食+运动组血糖和胰岛素浓度低于高脂饮食组;高脂饮食组PKB mRNA表达下降;高脂饮食+运动组PKB磷酸化水平和蛋白总量高于高脂饮食组。结论:运动干预改善高脂饮食诱发胰岛素抵抗大鼠对胰岛素的敏感性,增加PKB磷酸化水平和蛋白与基因的表达。”
“目的探讨尿激酶安全、有效治疗急性心肌梗死的方法。方法GSK-3 activation对51例急性前壁或广泛前壁心肌梗死患者进行尿激酶静脉溶栓治疗。患者随机分为两组:A组患者29例,静脉推注50万U尿激酶后匀速静脉点滴尿激酶100万U;B组22例,匀速静脉点滴尿激酶150万U。在治疗开始后30min、1h、6h、12h、24h时,记录患者胸痛缓解、心电图ST段下降、再灌注后心律失常变化。结果临床评价A组再通率高于B组,并且再通提前出现,两组均无大出血等严重副作用。