结论菝葜中天然多酚类化合物可能是菝葜根茎醋酸乙酯提取物发挥治疗作用的物质基础。”
“目的建立复方感冒灵颗粒的质量标准。方法采用TLC法对三叉苦进行定性鉴别;采用HPLC法对咖啡因、对乙酰氨基酚进行含量测定。结果该TLC法可对三叉苦进行薄层色谱的定性鉴别,阴性无干扰,具有专属性;对乙酰氨基酚在5.012～30.072μg、咖啡因在0.3528～2.1168哪里μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为96.57%(RSD=0.96%)、97.48%(RSD=2.32%)。结论该方法简便、准确、稳定且无干扰,可作为该制剂的质量控制方法。”
“目的研究大叶香茶菜中的三萜化学成分。方法采用硅胶柱层析进行分离纯化化合物,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从大叶香茶菜叶的乙酸乙酯部分分Cobimetinib体内离出4个三萜化合物,分别鉴定为:熊果酸(化合物1)、2α,3α-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(化合物2)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(化合物3)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(化合物4)。结论4个化合物均为三萜化合物,均为首次从大叶香茶菜中获得。”
“目的建立复方天麻颗粒的质量控制方法NVP-BKM120说明书。方法采用薄层色谱(TLC)法对制剂中的天麻、五味子、麦冬进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法对天麻素及五味子醇甲进行含量测定。结果定性鉴定出制剂中的天麻、五味子及麦冬;经HPLC测定,结果显示天麻素在0.11~4.26μg范围内线性关系良好,平均回收率为97.9%,重现性实验RSD为1.7%;五味子醇甲在0.07~4.50μg范围内线性关系良好,平均回收率为96.7%,重现性实验RSD为1.3%。

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“目的探讨胃肠间质瘤(GIST)的临床特征、诊断、治疗方法、病理学特征、免疫组织化学分析及相关预后因素。方法回顾性分析我院42例GIST的临床资料。结果GIST的主要临床表现为腹胀、腹痛15例,消化道岀血9例。腹部肿块7例。肿瘤位于胃者22例,小肠12例。其他分布在结肠、肠系膜、网膜及腹膜后。肿瘤长径0.8～25.0cm,平均7.5cm。42例标本CD1selleck化学药品17阳性,40例标本Vimentin阳性,36例标本CD34阳性。全组均手术治疗,切除率100%。18例恶性GIST及4例潜在恶性GIST患者术后进行了传统的静脉化疗。其中3例有术后复发或转移的患者接受了格列卫(络氨酸激酶受体抑制剂)治疗。经随访42例患者1、3、5年生存率分别为93.5%、62.1%和33.2%。结论GIST临床症状更多无特异性,术前确诊率低,确诊主要依靠手术后病理学观察及免疫组化检测。肿瘤的大小是判断良恶性GIST的重要指标。目前GIST的治疗仍以手术切除为主,复发的病例亦可反复手术取得较为满意的效果。”
“目的:观察JAK/STAT通路阻断剂AG490联合顺铂(Cis-diaminedichloro-platinum,DDP)对宫颈癌裸鼠移植瘤Metformin NMR生长的影响,探讨AG490通过阻断STAT3通路对人宫颈癌裸鼠移植瘤生长抑制作用及与caspase-3蛋白表达的关系。方法:建立人子宫颈癌(HeLa)细胞裸鼠异种移植瘤模型并分组。AG490单用或联合DDP处理各组裸鼠。用药期间测量裸鼠体重和肿瘤体积,检测瘤重计算抑瘤率。流式细胞术检测肿瘤组织中细胞凋亡情况,免疫组化检测移植瘤组织中P-STAT3和caspase-3蛋白表达。数据均用SPSS10.0统计软件处理。

结论4种异黄酮化合物在一定剂量下作用一段时间后可抑制人离体子宫内膜腺上皮增殖。F11抑制细胞增殖活性最强。”
“【目的】评价复方维A酸凝胶治疗寻常痤疮的疗效和安全性。【方法】选择符合要求的寻常痤疮受试者236例,随机分为实验组119例,对照组117例。实验组给予复方维A酸凝胶治疗,对照组给予维A酸霜。采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照法。【结Selleck果】统计结果显示两组各种痤疮皮损计数均有明显下降,皮损总数目相应下降,严重程度分级降低。试验组和对照组治疗寻常痤疮的有效率分别为75.63%和64.10%,差别无统计学意义(P>0.05);对具有炎症性损害的痤疮,试验组和对照组有效率分别为78.99%、64.10%,差别有统计学意义(P<0.012)。【结论】复方维A酸凝胶Lenvatinib浓度治疗寻常痤疮安全有效,尤其对炎症性损害效果更佳。”
“目的观察二亚硝基哌嗪在正常状态和气虚状态大鼠鼻咽上皮细胞的诱癌效率差异以及黄芪、黄连复方有效成分的防护作用。方法SD大鼠每日力竭游泳10min,连续30d以建立气虚状态模型,然后分组,每组动物10只。DNP皮下注射法诱癌,并应用黄芪、黄连复方有效成分进行干预。干预完成后Sorafenib MW200天,分别取各组动物鼻咽黏膜行常规病理组织学和超微病理观察。结果力竭游泳联合DNP诱癌组动物中,鼻咽黏膜上皮细胞出现癌前病变例数(n1=8)显著多于单纯DNP诱癌组(n2=3,P<0.05),而应用益气解毒中药干预后,该类动物鼻咽黏膜上皮细胞癌前病变例数显著降低(n3=3,P<0.05)。结论气虚状态下,实验动物鼻咽黏膜上皮细胞对DNP诱癌效应更加敏感,而黄芪、黄连复方活性成分能够有效阻逆该类病理过程。

结论UACS、CVA和GERC是重庆地区慢性咳嗽的常见原因,多数患者经针对性治疗后症状能够缓解。”
“采用硅胶、凝胶、反相柱色谱以及制备高效液相色谱等手段,对手参属植物手掌参(Gymnadenia Conopsea R.Br.)块茎中水溶性的化学成分进行分离纯化,运用理化性质测定结合光谱分析鉴定化合物结构,为今后开发含有手掌参块茎成分的保健食品做准备。结果AC220临床试验表明:从手掌参块茎的正丁醇层萃取物中分离并鉴定了8个化合物,分别为:对羟基苯甲醇((Ⅰ))、香草酸((Ⅱ))、对羟基苯甲醛(Ⅲ)、腺嘌呤核苷(Ⅳ)、对甲氧基苯基β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、对甲基苯基β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、对羟基苯基苄基β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)、蔗糖(Ⅷ)。”
“碳水化合物结合组件(carbohydrate-bindinSelleck Bioactive Compound Libraryg module,CBM)是一些糖基水解酶分子上的结构域,它在纤维素酶降解不可溶纤维素中起着重要的作用。本研究的目的是检测一个新的内切葡聚糖酶Umcel5N(GenBank登录号为ACH67609)加上一个碳水化合物结合组件后得到的融合酶是否获得降解结晶纤维素的能力。本文将编码内切葡聚糖酶Umcel5N的催化结构域(catalyti哪里c domain,CD)的序列与编码Umcel6A的CBM序列通过接头序列进行基因融合,得到融合基因umcel5N-CBM,并实现了融合基因在大肠杆菌BL21(DE3)pLysS中的表达。研究结果表明,融合酶Umcel5N-CBM与结晶纤维素(avicel)以及滤纸粉末的结合能力比原始酶Umcel5N提高了约一倍,但未显示出降解结晶纤维素的新活性,说明在结晶纤维素的降解过程中,纤维素酶的催化功能域起到关键作用。

结论TGF-β1可使CTGF蛋白及CTGFmRNA的表达明显增强,可能是通过Smad2和ERK途径促进CTGF表达。苦参碱可能是通过Smad2和ERK通路在基因及蛋白水平抑制TGF-β1诱导的CTGF表达。”
“小泛素修饰物(Small ubiquitin-like modifier,SUMO)是结构上与泛素类似的一种修饰蛋白,能与一些特定的靶蛋白共价连接。与泛素介导蛋白VX-770说明书质的降解不同,SUMO化修饰调控主要对靶蛋白的功能,如在蛋白质的稳定性、细胞定位、信号转导、基因转录调控等方面均发挥着重要的作用。最近的研究表明:SUMO与乳腺癌的发生发展密切相关,它是通过SUMO化修饰参与并影响雌激素受体信号通路来实现的,本文将就此做一综述。”
“目的考察刘寄奴活性组分及其对干扰素-γ(IFN-γ)和脂多糖(LPS)协同诱导RSAR405838 NMRAW264.7细胞的抗炎机制。方法应用溶剂萃取和D101大孔树脂分别制备刘寄奴各提取物和总黄酮,紫外分光光度法测定总黄酮的含量;IFN-γ和LPS协同诱导细胞炎症模型;Greissreaction法测定各提取物及总黄酮对细胞上清液中亚硝酸盐含量的影响;RT-PCR法考察总黄酮对细胞内诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、诱导型环氧合酶(COX-2)mRN确认细节A的影响;Westernblot法考察总黄酮对细胞iNOS、COX-2、磷酸化细胞外信号调节激酶(p-ERK)蛋白表达的影响。结果刘寄奴乙酸乙酯部位与其他提取物相比,在相同剂量时对亚硝酸盐含量的抑制率最高,由此富集获得的总黄酮含量达53%。刘寄奴总黄酮呈剂量依赖性抑制细胞上清液中亚硝酸盐的含量,并对刺激后的细胞活力有保护作用;刘寄奴总黄酮呈抑制iNOS、COX-2mRNA表达,抑制iNOS、COX-2、p-ERK的蛋白表达。

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“索拉菲尼是一种多激酶抑制剂,用于治疗晚期肾细胞癌及其他实体肿瘤。索拉菲尼常见不良反应之一为手足皮肤反应(HFSR),发生率为33.8%,临床表现为手足麻木感、麻刺感、红斑、皮肤发疱、发干、皲裂、脱屑。索拉菲尼致HFSR的发病机制尚不清楚,可能与抑制VEGF、PDGF、c-kit、RET及FLT3有关。HFSR的防治包括根据手足皮肤反应程度调整剂量及对症治疗。”
“目的:研究滑桃PLX4032核磁树茎皮的化学成分。方法:利用硅胶、凝胶柱色谱法进行分离纯化,波谱法进行结构鉴定。结果:从滑桃树茎皮乙醇提取物的醋酸乙酯部分分离得到10个化合物,分别鉴定为:豆甾-4-烯-6α-醇-3-酮(1),豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(2),7β-羟基谷甾醇(3),7α-羟基谷甾醇(4),schleicheol 2(5),蒲公英赛酮(6),abdeoku- tone(7)VX-809核磁,β-hydroxypropiovanillone(8),邻香兰醇(9),单棕榈酸甘油酯(10)。结论:化合物1～5,7～9为首次从该植物中分离得到。”
“利用Autodock分子对接软件预测了左旋紫草素、雪胆甲素、靛玉红、高三尖杉酯碱、脱水穿心莲内酯5种化合物与蛋白酶体β5亚基的结合能力,并考察了上述5种化合物对纯化20S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的抑制作用,研已经究表明,化合物和蛋白酶体β5亚基的预测结合自由能与实测的抑制活性线形相关。证明分子对接技术是筛选蛋白酶体抑制剂的一种有效的方法。”
“转化生长因子β(TGF-β)家族广泛存在于生物体内,它对于组织器官纤维化起着重要作用。smad蛋白是TGF-β受体的胞内激酶底物,介导了TGF-β的胞内信号转导。TGF-β/smads信号通路与糖尿病肾病关系密切,并且存在多种负反馈调节机制,例如包膜受体水平,胞内smad蛋白及核内转录因子水平的反馈调节。

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“目的探讨三羟异黄酮(genistein)诱导肝癌细胞凋亡过程中p53信号通路的调控机制。方法MTT法检测Genistein对肝癌HepG2细胞的杀伤作用,流式细胞仪检测Genistein诱导的细胞周期变化和凋亡率,应用荧光底物法检测Caspase-3活性,Western blotting分析细胞p53蛋白、p21和Bax蛋白表达。结果MTT法检测还有表明,随着药物剂量的增加和作用时间延长,Genistein对HepG2的杀伤效果亦增加;细胞周期研究表明,Genistein能够阻滞细胞周期于G2/M期,随着药物处理浓度的增加,HepG2细胞处于G2/M期细胞的比例由对照组的(22.9±1.6)%增加到80μmol/L处理组的(63.8±2.4)%,各处理组G2/M期比例和对照不要组比较差异均有统计学意义(P<0.05);凋亡研究和Caspase-3活性分析表明,Genistein能够显著诱导HepG2细胞凋亡,且具有作用时间依赖效应,随着药物作用时间延长,HepG2凋亡细胞比例由对照组的(1.6±0.5)%增加到72h处理组的(30.7±5.6)%,各处理时点凋亡细胞比例和对照组比较差异均有统计学意义(GefitinibP<0.05)。Caspase-3活性检测结果表明,Caspase-3相对活性随药物处理浓度增加而出现显著上调,由对照组的(100±2.5)%增加到80μmol/L处理组的(225.1±21.2)%,各处理组Caspase-3相对活性和对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05);Western Blotting检测表明,随着Genistein作用时间的延长,磷酸化p53水平上升,且p21和Bax水平上调。

停用甲巯咪唑2周后,肌痛消失,血CK水平恢复正常。再次口服该药,肌痛再次出现,遂停用。”
“Toll样受体(Toll-like receptors,TLR)是近年发现的一组天然受体,其不仅依赖胚系基因编码的保守序列识别病原微生物和激活天然免疫,而且调节获得性免疫和诱导免疫耐受,与支气管哮喘密切相关。其宿主通过TLR识别大量病原体相关结构,利用细胞信号转导途径激活机体免疫细胞,PLX4032体内一方面参与早期的宿主防御,在天然免疫应答中发挥重要作用;另一方面通过分泌细胞因子、趋化因子、黏附分子等参与炎症反应,最终激活获得性免疫系统。本文就近年来有关TLR的结构功能、信号通路及TLR与支气管哮喘关系作一综述。”
“糖尿病的药物治疗目前主要有以下几大类:包括噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、磺脲类、非磺脲类促泌剂、糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素或胰岛素类Selleck似物。随着对糖尿病发病机制的不断深入研究,肠促胰岛素类似物、非噻唑烷二酮类(PPARγ)选择性激动剂以及一些新的分子被认为具有潜在的降糖作用,备受人们关注。本文就目前糖尿病药物的新进展做一论述。”
“目的探讨缬草超临界二氧化碳萃取物缬草油的化学成分。方法采用超临界二氧化碳技术提取缬草油,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用仪分析其化学成分。结果鉴定了Selleck Epacadostat51个化合物,占缬草油总量的78.4%。结论该法分离效果良好,可对缬草的开发应用研究提供参考。”
“糖是除核酸和蛋白质之外另一类重要的生命物质,糖类化合物不仅可作为能量的来源,还可以成为功能分子的载体;许多有机金属化合物(如二氯二茂钛)都有不同程度的抗病毒,抗癌活性。将金属有机、金属配合物与生物分子糖或其衍生物组装一类新化合物-金属/糖组装物,研究表明优秀的糖组装物跟其单个化合物相比,所表现的活性可以提高至原来的105甚至107倍。

结论LY294002能有效提高化疗药物5-Fu、奥沙利铂体外对胃癌细胞的增殖抑制作用,抑制PI3K/Akt信号转导通路可显著提高胃癌的化疗疗效。”
“目的观察同型半胱氨酸(Homocysteine,Hcy)对PC12细胞的损伤作用,探讨胞外信号调节蛋白激酶1/2(extracellular signal-regulated protein kinases1and2,ERK1购买NVP-BGJ398/2)通路在其中的作用。方法台盼蓝拒染法和MTT比色法检测细胞存活率,相差倒置显微镜观察细胞形态,Hoechst33258染色荧光照相术检测细胞凋亡,罗丹明123染色荧光照相术和流式细胞术检测细胞线粒体膜电位(mitochondrial membrane potential,MMP),Western blot检测ERK1/2磷酸化的水平。结果Hcy(AZD9291订购2.5～20mmol/L)作用24h后,可浓度依赖性地抑制PC12细胞的存活率;10mmol/L Hcy处理24h后,PC12细胞出现核固缩等典型的凋亡特征;Hcy能明显地降低PC12细胞的MMP;Hcy能诱导ERK1/2磷酸化,特异性的ERK1/2阻断剂U0126可显著抑制Hcy对PC12细胞的损伤作用。结论Hcy可引起PC12细胞损伤,此作用与其已经抑制MMP及诱导ERK1/2磷酸化有关。”
“目的:探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂Apicidine对宫颈癌细胞的杀伤作用和机制。方法:用不同浓度的Apicidine作用于体外培养的宫颈癌细胞株HeLa和正常呼吸道上皮细胞REC;用MTT法检测细胞生长存活率;用流式细胞术(FCM)定量检测细胞凋亡及细胞周期的变化;用RT-PCR法和Western blot法分析Apicidine作用后宫颈癌细胞中p21WAF1和p53表达的变化。

方法:利用ChemOffice 2008绘制出70个具有咪唑烷二酮结构母核的小分子化合物平面结构,然后利用Schrodinger Suite 2007构建小分子化合物库、蛋白结构优化、分子对接。结果:分子对接研究表明,设计的小分子化合物大部分对接得分优于原始配体,都可与活性位点底部和顶部的残基形成氢键,而原始配体只能与活性位点顶部的残基购买ZD6474形成氢键。结论:设计小分子与PTP1B的结合能力理论上优于原始配体。”
“[目的]研究局灶性脑缺血再灌(I/R)后c-Jun氨基端激酶(JNK)蛋白表达及其依赖的caspase途径激活情况,探讨此通路在海马神经元凋亡中可能的作用及机制。[方法]建立大鼠可逆性大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,采用免疫印迹法检测不TSA HADC同实验组中海马区p-c-jun及凋亡Caspase-3表达,TUNEL法原位检测CA1区凋亡锥体细胞。[结果]与假手术组比较,模型组p-c-jun蛋白平均灰度值显著增强,以3h、6h、12h差异有统计学意义(P﹤0.05)。模型组Caspase-3于再灌注后6h开始表达(P﹤0.05),12h其条带密度达高峰(Selleck OsimertinibP﹤0.05)。I/R3h至24h海马区p-c-jun表达与caspase-3呈正相关(r=0.696,P﹤0.01);caspase-3与TUNEL呈正相关(r=0.310,P﹤0.01)。[结论]大鼠I/R后JNK部分激活了Caspase依赖的促凋亡通路。”
“目的为新药发现阶段乙酰胆碱酯酶(acetylcholinest-erase,AChE)抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。