鉴于Aurora-B在细胞有丝分裂过程中的关键作用,针对该激酶开发抑制剂显得越来越重要。现有一些Aurora-B激酶抑制剂已进入临床,并表现出良好的抗肿瘤活性。本文就Aurora-B激酶的生物学功能、作为抗肿瘤靶标的优势及其抑制剂的临床前及临床研究进行综述。
信号转导和转录活化因子3是细胞内重要的信号转导蛋白,其异常激活与肿瘤、心肌缺血再灌注损伤和阿尔兹海默查找更多病等重要疾病的发生有关,因此,STAT3成为众多疾病研究中重要的靶点,而与该靶点相关的天然抑制剂的研究也引发众多学者的关注。为此,本研究从天然药物单体及天然复方制剂两方面综述了STAT3天然抑制剂的研究和进展,旨在为天然抑制剂的研究和开发提供新思路。
Aurora激酶(丝氨酸/苏氨酸激酶)是一类重要的抗肿瘤药物研究靶标,目前已报道的购买ZD6474Aurora激酶抑制剂很多,但没有系统研究它们的进展,因此文章从抑制剂的结构类型出发,对Aurora激酶抑制剂的研究进展进行综述。
目的综述抗癌靶标Aurora A及其抑制剂的研究进展。方法对国内外Aurora A相关文献进行分析,总结Aurora A作为抗癌靶标的优势及其抑制剂的研究进展。结果与结论属于丝/苏氨酸家族的Aurora点击此处 A,参与中心粒成熟,分离等多种细胞活动,在细胞周期运转中起着不可替代的作用。针对Aurora A的抑制剂,能够干扰癌细胞正常分裂,对多种癌均有良好的抑制作用。
伊马替尼作为第一代酪氨酸激酶抑制剂,已成功用于慢性粒细胞白血病慢性期的一线治疗,但耐药现象的出现,极大影响了伊马替尼的长期治疗效果。伊马替尼耐药机制复杂多样,大致归为两大类:依赖于BCR-ABL激酶活性的耐药机制和不依赖于BCR-ABL激酶活性的耐药机制。