结论:化合物6为新天然产物,化合物3,4为首次从该属植物中分离得到,化合物2,5为首次从该植物中分离得到。毒性筛选结果表明,化合物1对原代小鼠肝细胞有细胞毒作用,其他化合物未表现出细胞毒作用。”
“顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶selleck screening library同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定TGF-beta signaling了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.”
“目的:探讨p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)在前列腺癌组织以及相应的癌旁组织中的表达及其与前列腺癌病理分级、临床分期的关系。方法:免疫印迹许多法检测40例前列腺癌组织及其相应的癌旁组织中p38MAPK的相对表达水平。结果:p38MAPK在40例前列腺癌组织及其相应的癌旁组织中表达的阳性率均为100%(40/40),其平均相对表达水平分别为0.77±0.07和0.57±0.09,两者差异有统计学意义,P=0.000。p38MAPK的相对表达水平与前列腺癌的病理分级(P<0.05)、临床分期(P<0.05)有关。