结果:不同浓度t-BHP(25、50、100、200、400μmol/L)诱导HUVECs 1-24 h后,发现随着t-BHP作用浓度的增加和时间的延长,细胞活力逐渐下降;不同浓度t-BHP处理8 h后,t-BHP大于25μmol/L时,细胞凋亡率明显增加(6.3%±0.6%、16.1%±0.9%、2MCE4.7%±1.5%、23.8%±1.3%,P<0.05);ER应激相关信号蛋白IRE1α、磷酸化c-Jun氨基末端激酶(p-JNK)及凋亡蛋白caspase-3表达增加。结论:氧化应激可导致内皮细胞发生凋亡,可能与引起内质网应激相关信号蛋白的表达有关。"
“以(2S,3S)LDK378 molecular weight-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-3-[3’-叠氮基-3’-脱氧胸(腺嘧啶核Enasidenib)苷5’-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经1H NMR和MS确证。”
“磺酰胺类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有磺酰胺结构片断的药物众多,其研究与开发备受关注,日益活跃,发展十分迅速。文中综述了含磺酰胺结构类化合物在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、抗结核等领域的研究与开发进展。