正常对照组大鼠行假球囊损伤手术后给予正常饮食,动脉粥样硬化组和法舒地尔组大鼠给予维生素D3右下肢肌肉注射后用球囊行动脉拉伤,在基础饲料中加入胆固醇、胆酸钠、丙基硫氧嘧啶、维生素D3粉剂、猪油等饲养,法舒地尔组同时给予法舒地尔腹腔注射。喂养9周后抽血并处死,自主动脉弓下约1 cm处留取动脉组织行HE染色,用免疫组织化学法检测主动脉壁中Rho激酶和p27Kip1蛋白的表达。结果 HE染色显示,动EAI045制造商脉粥样硬化组均形成了典型的粥样斑块;免疫组织化学检测发现,Rho激酶在正常的血管壁即有表达,在动脉粥样硬化组的表达明显高于正常对照组和法舒地尔组(P<0.01),在法舒地尔组的表达明显高于正常对照组(P<0.05)。p27Kip1蛋白在正常血管壁表达较多,在动脉粥样硬化组的表达明显低于正常对照组和法舒地尔组(P<0.01),在法舒地尔组的表达明显低于正常对照组(P<或者0.05)。结论动脉粥样硬化病变时,粥样硬化灶内Rho激酶表达明显增加,p27Kip1蛋白的表达明显下调;法舒地尔明显抑制粥样硬化灶内的血管平滑肌细胞增殖,抑制Rho激酶的表达上调及p27Kip1蛋白的表达下调。”
“磷酸二酯酶3(PDE3)是cAMP的水解酶,参与人体许多生理活动的调节。磷酸二酯酶3抑制剂升高细胞内cAMP水平,具有强心、血管舒张、抗血小板凝聚、半抑制浓度抗增殖等作用,在心力衰竭和间歇性跛行等症的治疗中具有临床价值。”
“雄激素受体与前列腺癌的发生、发展密切相关,它是配体依赖的转录因子,其与雄激素结合后发生构象转化形成二聚体而活化,并进入细胞核中与相应的DNA反应元件结合,促进靶基因的转录,进而促进细胞的增殖。在前列腺癌组织中,雄激素受体的增殖或突变能使其对血清中较低含量的雄激素敏感,是前列腺癌恶化的主要原因。设计合成对野生型及突变型雄激素受体具有较好抑制活性的药物是治疗前列腺癌的首要策略。