方法采用改良MTT法测定不同浓度的丹参酮类化合物与细胞共培养一定时间后对NB4细胞的增殖抑制作用;采用倒置显微镜观察其细胞形态。结果供试丹参酮类化合物均能有效抑制NB4细胞的增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性。与NB4细胞共培养24 h后,二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅰ的IC50值分别为1.86、3.62μg·mL-1,丹参酮ⅡA和隐丹参酮的IC50值均大于10μg·mL-1;PCI-32765细胞系共培养48 h后二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮的IC50值分别为0.65、1.41、1.83、5.41μg·mL-1;72 h后的IC50值分别为0.28、0.33、0.45、2.59μg·mL-1。结论 4种丹参酮类化合物对NB4细胞均具有增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮,提示丹参酮类化合物AZD6244购买的A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性。”
“<正> 脑动静脉畸形(arteriovenous malformations,AVM)是常见的血管性疾病之一,是一种胚胎时期脑血管发育异常所致的先天性血管畸形,主要由供血动脉、畸形血管团以及引流静脉构成的局限性病灶。主要表现为出血性卒中、癫痫和局灶性神经功能障碍等,是青壮年人群AZD2014化学结构中发生自发性脑出血事件的最主要原因之一。成人患病率为18/10万,年发”
“缺血再灌注损伤(IRI)是器官移植常见的一种病理生理过程。蛋白酶抑制剂可以通过稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶及促炎性细胞因子释放、清除氧自由基、减轻炎症反应等途径,对多种器官IRI发挥积极的保护作用。蛋白酶抑制剂可分为非选择性和选择性两大类。前者主要有乌司他丁、加贝酯、MG132等,后者包括钙蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂等。