三元复合物对H22荷瘤鼠具有良好的肿瘤靶向性和光动力抑瘤效果,抑瘤率可达到85%。
以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a～6g和9a～9j),总收率21%～27%,其结构经~1H NMR,许多~(13)C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan-1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明 化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC_(50)为6. 65μM。
PD98059 molecular weight 以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合3步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a～4s),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a～4s对胰腺癌细胞系C半抑制浓度apan-1的体外抗癌活性,结果表明 对Capan-1的增值抑制活性最强的是4r(IC_(50)=0.19μM),是模板化合物NMS-P118(IC_(50)=2.20μM)的11倍。
功能化铂配合物在太阳能电池,离子探针,生物显影,光动力学治疗,抗癌药物等方面有广泛的应用。研究表明,类顺铂分子是应用较为广泛的一类抗癌药物。但大多数缺乏选择性,导致严重的毒副作用,不能提供有效手段检测其抗癌过程。