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“索拉菲尼是一种多激酶抑制剂,用于治疗晚期肾细胞癌及其他实体肿瘤。索拉菲尼常见不良反应之一为手足皮肤反应(HFSR),发生率为33.8%,临床表现为手足麻木感、麻刺感、红斑、皮肤发疱、发干、皲裂、脱屑。索拉菲尼致HFSR的发病机制尚不清楚,可能与抑制VEGF、PDGF、c-kit、RET及FLT3有关。HFSR的防治包括根据手足皮肤反应程度调整剂量及对症治疗。”
“目的:研究滑桃PLX4032核磁树茎皮的化学成分。方法:利用硅胶、凝胶柱色谱法进行分离纯化,波谱法进行结构鉴定。结果:从滑桃树茎皮乙醇提取物的醋酸乙酯部分分离得到10个化合物,分别鉴定为:豆甾-4-烯-6α-醇-3-酮(1),豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(2),7β-羟基谷甾醇(3),7α-羟基谷甾醇(4),schleicheol 2(5),蒲公英赛酮(6),abdeoku- tone(7)VX-809核磁,β-hydroxypropiovanillone(8),邻香兰醇(9),单棕榈酸甘油酯(10)。结论:化合物1～5,7～9为首次从该植物中分离得到。”
“利用Autodock分子对接软件预测了左旋紫草素、雪胆甲素、靛玉红、高三尖杉酯碱、脱水穿心莲内酯5种化合物与蛋白酶体β5亚基的结合能力,并考察了上述5种化合物对纯化20S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的抑制作用,研已经究表明,化合物和蛋白酶体β5亚基的预测结合自由能与实测的抑制活性线形相关。证明分子对接技术是筛选蛋白酶体抑制剂的一种有效的方法。”
“转化生长因子β(TGF-β)家族广泛存在于生物体内,它对于组织器官纤维化起着重要作用。smad蛋白是TGF-β受体的胞内激酶底物,介导了TGF-β的胞内信号转导。TGF-β/smads信号通路与糖尿病肾病关系密切,并且存在多种负反馈调节机制,例如包膜受体水平,胞内smad蛋白及核内转录因子水平的反馈调节。